| CAS NO: | 951650-22-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 353.42 |
| Cas No. | 951650-22-9 |
| Formula | C23H19N3O |
| Solubility | ≥35.3 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; ≥11.02 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 3'-(5-(2-hydroxypropan-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)-[1,1'-biphenyl]-2-carbonitrile |
| Canonical SMILES | CC(C1=CC(N=CN2C3=CC=CC(C4=CC=CC=C4C#N)=C3)=C2C=C1)(O)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
NS 11394是一种选择性GABA（A）受体正向调节剂。
临床前研究表明含GABAA-1、2和5的受体可分别介导镇静/运动损伤、抗焦虑和记忆损伤效应。
体外：先前研究显示，基于含有人类GABA（A）受体的卵母细胞电生理学，NS11394对GABA（A）受体具有功能选择性特性，alpha(5) >alpha(3) >alpha(2) >alpha(1)。此外，与其它亚型选择性配体相比，NS11394对GABA（A）-alpha（3）受体具有优异的功效，而
保持对GABA（A）-alpha（1）受体的低功效。
体内：动物研究显示，NS11394具有优异的PK曲线，其与CNS受体占据的药效学终点相关。此外，研究显示NS 11394在啮齿动物焦虑模型中是强有效的。 NS11394的抗焦虑功效最有可能通过其对GABA（A）-alpha（3）受体的高功效介导，尽管不能排除GABA（A）-alpha（2）受体的作用。此外，当与苯二氮类相比时，NS11394在大鼠和小鼠中具有显著降低的副作用特征，甚至在完全CNS受体占据时也是如此。研究者将这种良性副作用归因于NS11394对GABA（A）-alpha（1）受体非常低的功效以及对受体亚型的部分激动剂特性。研究还发现NS11394能损害大鼠和小鼠的记忆，这可能归因于其对GABA（A）-alpha（5）受体的功效[1]。
临床试验：到目前为止，NS 11394仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Mirza NR, et al. NS11394 [3'-[5-(1-hydroxy-1-methyl-ethyl)-benzoimidazol-1-yl]-biphenyl- 2-carbonitrile], a unique subtype-selective GABAA receptor positive allosteric modulator: in vitro actions, pharmacokinetic properties and in vivo anxiolytic efficacy. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):954-68.
m.cnreagent.com