| CAS NO: | 872726-44-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 289.32 |
| Cas No. | 872726-44-8 |
| Formula | C15H12FNO2S |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-fluorobenzo[d]thiazole |
| Canonical SMILES | FC1=CC2=C(SC(C3=CC=C(OC)C(OC)=C3)=N2)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
作用于MCF-7和MDA 468癌细胞系，GI50<0.1 nM。
GW 610是一种强效的抗增殖剂，具有酪氨酸激酶抑制性质。
酪氨酸激酶是信号级联的重要介质，在多种生物学过程中具有关键作用，如应答内部和外部刺激的生长、分化、代谢以及细胞凋亡。
体外：在四种人癌细胞系中评估GW 610，观察到GW 610具有强效的和精确的抗增殖活性（作用于MCF-7和MDA 468，GI50<0.1 nM）。此外，在NCI 60人癌细胞系中也观察到选择性的和强效的活性。结构活性关系（SARs）表明，GW 610表现出强效活性的峰值时，大多数结构变化伴有失活的体外效应。在作用机制上，这种新化合物与先前报道的2-（4-氨基苯基）苯并噻唑相比，GW 610的抗肿瘤活性不依赖于诱导CYP1A1表达。另外观察到MCF-7和MDA 468细胞暴露于GW 610的无活性类似物时，CYP1A1蛋白也会表达[1]。
体内：目前尚无动物体内数据报导。
临床试验：到目前为止，GW 610仍处于临床前研究阶段。
参考文献：
[1] Mortimer CG,Wells G,Crochard JP,Stone EL,Bradshaw TD,Stevens MF,Westwell AD. Antitumor benzothiazoles. 26.(1) 2-(3,4-dimethoxyphenyl)-5-fluorobenzothiazole (GW 610, NSC 721648), a simple fluorinated 2-arylbenzothiazole, shows potent and selective inhibitory activity against lung, colon, and breast cancer cell lines. J Med Chem.2006 Jan 12;49(1):179-85.
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