| CAS NO: | 113963-68-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A crystalline solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 341.36 |
| Cas No. | 113963-68-1 |
| Formula | C21H15N3O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 3,4-di(1H-indol-3-yl)-1-methyl-1H-pyrrole-2,5-dione |
| Canonical SMILES | CN1C(C(C2=CNC3=CC=CC=C23)=C(C1=O)C4=CNC5=CC=CC=C45)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Bisindolylmaleimide V (BIM V, Ro 31-6045)是蛋白激酶C抑制活性的负对照，Kd值为100 μM [1]。Ro 31-6045也抑制S6K的活性，IC50值为8 μM [4]。
蛋白激酶C在多种介质跨越细胞膜的信号传导中发挥重要作用。PKC调节细胞增殖、分泌和基因表达。PKC的抑制可能治疗多种疾病，如类风湿关节炎、癌症和AIDS [2][3]。
Bisindolylmaleimide V是蛋白激酶C抑制剂Ro 31-8220的无活性类似物。Bisindolylmaleimide IV具有极弱的活性，只要在使用的最高浓度时抑制[3H]N-甲基东莨菪碱的结合[1]。Ro 31-6045也抑制丝裂原活化蛋白激酶p70s6k/p85s6k (S6K)的活性。在成纤维细胞中，Ro 31-6045抑制S6K的IC50值为8 μM [4]。
参考文献：
Lazareno S, Popham A, Birdsall NJ. Muscarinic interactions of bisindolylmaleimide analogues. Eur J Pharmacol. 1998 Nov 6;360(2-3):281-4.
Toullec D, Pianetti P, Coste H, et al. The bisindolylmaleimide GF 109203X is a potent and selective inhibitor of protein kinase C. J Biol Chem. 1991 Aug 25;266(24):15771-81.
Davis PD, Hill CH, Lawton G, et al. Inhibitors of protein kinase C. 1. 2,3-Bisarylmaleimides. J Med Chem. 1992 Jan;35(1):177-84.
Marmy-Conus N, Hannan KM, Pearson RB. Ro 31-6045, the inactive analogue of the protein kinase C inhibitor Ro 31-8220, blocks in vivo activation of p70(s6k)/p85(s6k): implications for the analysis of S6K signalling. FEBS Lett. 2002 May 22;519(1-3):135-40.
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