| CAS NO: | 1449228-40-3 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 450.53 |
| Cas No. | 1449228-40-3 |
| Formula | C27H26N6O |
| Solubility | ≥22.55 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 4-((2-(6-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)naphthalen-2-yl)ethyl)amino)quinazoline-6-carbonitrile |
| Canonical SMILES | CN(CC1)CCN1C(C2=CC3=CC=C(C=C3C=C2)CCNC4=C(C=C(C#N)C=C5)C5=NC=N4)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Senexin B是高效的、选择性的和可口服的CDK8/CDK19抑制剂，IC50值范围为24-50 nM[1]。
CDK8是周期蛋白依赖性激酶8，与之密切相关的亚型是CDK19，是一种致癌转录调节激酶。CDK8在多能干细胞的表型中发挥重要作用。此外，CDK8是多个转录程序的调节剂，参与致癌，已被确定为黑色素瘤和结肠癌的致癌基因[1]。
Senexin B是高效的、选择性的和可口服的CDK8/CDK19抑制剂。 Senexin B对CDK8和CDK19表现出选择性，Kd值分别为140 nM和80 nM。1 mM的Senexin B完全溶解在20％的丙二醇中，在水中的溶解度为50 mM。在体外和体内实验中，低纳摩尔范围的Senexin B以ATP竞争性的方式抑制CDK8/19的活性[2]。在HT1080细胞中，Senexin B抑制IPTG诱导性p21诱导的CMV-GFP表达[1]。
在8周龄的CB-17 SCID小鼠中，腹膜内注射40 mg/kg的Senexin B或对照试剂5天，然后皮下注射1×106的人类A549肺癌细胞系，Senexin B显著减缓肿瘤的生长。在脂肪垫原位注射MDA-MB-468三阴性乳腺癌（TNBC）细胞的雌性裸鼠中，每天使用25 mg/kg的Senexin B (i.p.)预处理5天，强效且持续的抑制肿瘤生长[1]。
参考文献：
1. Cdk8/cdk19 selective inhibitors and their use in anti-metastatic and chemopreventative methods for cancer. Publication number: WO2013116786 A1.
2. Donald C. Porter, Mengqian Chen, Jiaxin Liang, et al. Abstract PR08: Targeting tumor microenvironment with selective small-molecule inhibitors of CDK8/19.
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