CAS NO: | 6202-23-9 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
1g | 电议 |
5g | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 311.85 |
Cas No. | 6202-23-9 |
Formula | C20H22ClN |
Solubility | ≥15.59 mg/mL in DMSO; ≥5.32 mg/mL in EtOH; ≥54.3 mg/mL in H2O |
Chemical Name | 3-(5H-dibenzo[a,d][7]annulen-5-ylidene)-N,N-dimethylpropan-1-amine hydrochloride |
Canonical SMILES | CN(CC/C=C1C2=CC=CC=C2C=CC3=CC=CC=C3\1)C.Cl |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Cyclobenzaprine 是5-HT2受体的拮抗剂和抑制剂,Cyclobenzaprine HCl被用来研究cyclobenzaprine化合物的功能。Cyclobenzaprine抑制1-(2,5-二甲氧基-4-碘苯基)-2-氨基丙烷(DOI)引起的突触反射(MSR)增强。Cyclobenzaprine与5-HT2受体强烈结合,Ki值为62 nM。Cyclobenzaprine与5-HT1受体结合,Ki值为2900 nM [1,2]。
5-HT2受体是G-蛋白偶联受体,包括了三个亚型,根据氨基酸序列的相关性、分子结构和信号特性分为5-HT2A、5-HT2B和5-HT2C受体。5-HT2A和5-HT 2C受体在中枢神经系统中广泛分布并发挥功能。在中枢神经系统中,5-HT2B受体的表达有限[3]。
测定21个自发活跃的神经元中cyclobenzaprine 的效果,1 mg/kg的cyclobenzaprine 降低了其中16个神经元的放电率,两个神经元毫无反应,三个神经元放电率增加。其中放电率的减少量差别很大,但始终大于等于25%。在三种情况下,减少的量为100%。在所有的情况下,MSR应答后cyclobenzaprine 引发的细胞反应在时间上十分密切[2]。
DOI处理大鼠后,与对照组相比,cyclobenzaprine 使单个和多个突触反射振幅增加约150%。在完整的大鼠中,静脉注射300 μg/kg的Cyclobenzaprine HCl显著降低了单个和多个突触反射电位的振幅。在Cyclobenzaprine 给药15分钟后,获得最大的效果,这种效果持续了60分钟。Cyclobenzaprine 分别抑制20%和40%单个和多个突触反射振幅。在完整大鼠中,降解5-HT显著抑制了静脉注射300 μg/kg的Cyclobenzaprine HCl所诱发的单个和多个突触反射电位的下降。在对照大鼠中,在Cyclobenzaprine 给药15分钟后,单个和多个突触反射的振幅减少到给药之前的40-50%[1]。
参考文献:
[1]. Honda M, Nishida T, Ono H. Tricyclic analogs cyclobenzaprine, amitriptyline and cyproheptadine inhibit the spinal reflex transmission through 5-HT2 receptors. European journal of pharmacology, 2003, 458(1): 91-99.
[2]. Barnes C D, Fung S J, Gintautas J. Brainstem noradrenergic system depression by cyclobenzaprine. Neuropharmacology, 1980, 19(2): 221-224.[3]. Leysen J E. 5-HT2 receptors. Current Drug Targets-CNS & Neurological Disorders, 2004, 3(1): 11-26.