| CAS NO: | 1297538-32-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 398.85 |
| Cas No. | 1297538-32-9 |
| Formula | C19H19ClN6O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥12.7 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥19.95 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | N-((S)-1-(3-(3-chloro-4-cyanophenyl)-1H-pyrazol-1-yl)propan-2-yl)-5-(1-hydroxyethyl)-1H-pyrazole-3-carboxamide |
| Canonical SMILES | N#CC1=C(Cl)C=C(C2=NN(C[C@H](C)NC(C3=NNC(C(O)C)=C3)=O)C=C2)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ODM-201是雄激素受体的新一代抑制剂，Ki值为11 nM [1]。
雄激素受体是一种核受体，可以被雄性激素激活，作为DNA结合转录因子调节基因表达。雄激素受体（AR）的活化对于前列腺癌的生长至关重要[1]。
ODM-201是一种高亲和性和有效的雄激素受体拮抗剂。在竞争性AR结合实验中，ODM-201的 Ki值为11 nM。在稳定表达全长人AR（hAR）和雄激素反应性萤光素酶报告基因载体的AR-HEK293细胞中，ODM-201及其主要代谢物ORM-15341抑制AR介导的转录激活，IC50值分别为26 nM和38 nM。在表达野生型AR、突变AR（F876L）、AR（W741L）或AR（T877A）的人U2-OS骨肉瘤细胞中，ODM-201和ORM-15341还充当完全拮抗剂。在AR过表达的HS-HEK293细胞中，ODM-201抑制雄激素诱导的过表达AR的核易位。在内源性AR基因扩增和AR过表达的VCaP细胞系中，ODM-201抑制雄激素诱导的细胞增殖，IC50值为230 nM。
在皮下注射VCaP细胞的阉割雄性裸鼠中，ODM-201(50 mg/kg)每天一次（qd）或每天两次（bid）口服治疗37天，两种剂量的ODM-201口服治疗显示出显著的抗肿瘤活性，没有产生治疗相关的毒性反应迹象。在原位移植VcaP肿瘤的完整裸鼠中，50 mg/kg的ODM-201（bid）显著抑制肿瘤生长，但不影响血清睾酮水平。ODM-201不能穿透血脑屏障[1]。
参考文献：
Moilanen AM, Riikonen R, Oksala R, et al. Discovery of ODM-201, a new-generation androgen receptor inhibitor targeting resistance mechanisms to androgen signaling-directed prostate cancer therapies. Sci Rep, 2015, 5: 12007.
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