| CAS NO: | 19916-73-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 250mg | 电议 |
| 1g | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 241.2 |
| Cas No. | 19916-73-5 |
| Formula | C12H11N5O |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥11.3 mg/mL in EtOH with gentle warming; ≥56.2 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 6-(benzyloxy)-9H-purin-2-amine |
| Canonical SMILES | [H]N1C2=NC(N)=NC(OCC3=CC=CC=C3)=C2N=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
O6-Benzylguanine(BG)是一种强效的MGMT抑制剂和抗肿瘤剂[1].
O6甲基鸟嘌呤DNA甲基转移酶(MGMT,也称为O6-烷基鸟嘌呤-DNA烷基转移酶,或AGT)是一种DNA修复蛋白,消除位于DNA鸟嘌呤O6位点上的烷基并恢复DNA完整性.MGMT被烷基化并不可逆地灭活.
O6-Benzylguanine是一种强效的MGMT抑制剂.在HT29细胞中,O6-Benzylguanine显著降低MGMT的稳定性和MGMT对DNA的亲和力,增加其对蛋白酶的敏感性. O6-Benzylguanine也增加烷化剂BCNU的细胞毒性作用[1].在SF767细胞中,BG(25 μM,作用1小时)降低超过95％的MGMT活性,而33％的活性在24小时内恢复.当用BG预处理(2.5 μM,作用24小时)的细胞随后用相同的低剂量治疗24小时,MGMT活性完全去除[2].在HCT116和HCT15细胞中,BG和BCNU处理灭活MGMT,并将70-80％的细胞阻滞在G2/M期,以响应BCNU 诱导的DNA损伤[3].
在带有SF767人脑肿瘤异种移植的裸鼠中,与单独使用BCNU相比,BCNU之前用O6-Benzylguanine处理显著抑制肿瘤生长[1].在异种移植SF767肿瘤中,前处理和后处理(8 mg/kg,作用24小时以上)与静脉内大剂量(80 mg/kg)BG联合用药抑制超过95％的MGMT活性[2].
参考文献：
[1]. Dolan ME, Pegg AE. O6-benzylguanine and its role in chemotherapy. Clin Cancer Res, 1997, 3(6): 837-847.
[2]. Kreklau EL, Kurpad C, Williams DA, et al. Prolonged inhibition of O(6)-methylguanine DNA methyltransferase in human tumor cells by O(6)-benzylguanine in vitro and in vivo. J Pharmacol Exp Ther, 1999, 291(3): 1269-1275.
[3]. Yan L, Donze JR, Liu L. Inactivated MGMT by O6-benzylguanine is associated with prolonged G2/M arrest in cancer cells treated with BCNU. Oncogene, 2005, 24(13): 2175-2183.
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