| CAS NO: | 64224-21-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 200mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 226.34 |
| Cas No. | 64224-21-1 |
| Formula | C8H6N2S3 |
| Solubility | ≥22.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | 4-methyl-5-(pyrazin-2-yl)-3H-1,2-dithiole-3-thione |
| Canonical SMILES | CC(C1=S)=C(SS1)C2=CN=CC=N2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Oltipraz是合成的1,2-二硫-3-硫酮,最初用于人的抗血吸虫药.动物研究表明,Oltipraz有效地诱导II期解毒酶,特别是谷胱甘肽-S-转移酶(GST).
体外:Oltipraz有利于提高II期解毒酶,而仅稍微改变I期”激活”酶的表达,因而Oltipraz属于单功能诱导剂.在芳香烃受体功能缺陷的Hepa-1c1c7细胞中,虽然醌还原酶需要双功能诱导剂诱导,但Oltipraz也能有效地诱导醌还原酶[1].
体内:在大鼠中,饮食浓度的Oltipraz有效地抑制Aflatoxin B1诱导的肝肿瘤发生.当更多黄曲霉毒素-谷胱甘肽偶联物经胆汁消除时,肝Aflatoxin-DNA加合物与血清Aflatoxin-白蛋白加合物水平随之下降,因而提供了用于预防疾病的生物标志物.其它动物研究表明,Oltipraz抑制化学致癌物诱导的膀胱癌\结肠癌\乳腺癌\胃癌以及皮肤癌[2].
临床试验:在I期临床试验中,正常志愿者口服单剂量Oltipraz(125\250\375和500 mg).4个剂量水平之间的半衰期以及125和250 mg剂量水平之间的清除率无显著差异.此外,在一系列小型试验中,持续28天的单剂量口服Oltipraz表明较短的半衰期(4.1 ~ 5.3小时);患者接受负荷剂量后无变化,进入持续稳定状态;在高脂肪饮食的患者中,Oltipraz在血清与尿液中的浓度增加[2].
参考文献：
[1] Clapper ML. Chemopreventive activity of oltipraz. Pharmacol Ther. 1998 Apr;78(1):17-27.
[2] Benson AB 3rd. Oltipraz: a laboratory and clinical review. J Cell Biochem Suppl. 1993;17F:278-91.
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