| CAS NO: | 552292-08-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 1mg | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 536.94 |
| Cas No. | 552292-08-7 (free base) |
| Formula | C25H27ClF6N2O2 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥28.7 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥32.9 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (5S,8S)-8-(((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]dec-1-en-2-ol hydrochloride |
| Canonical SMILES | C[C@]([H])(C1=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C1)OC[C@]2(CC[C@]3(CCC(O)=N3)CN2)C4=CC=CC=C4.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Kb:0.17 nM
在动物与人类中,神经激肽NK1受体参与一系列行为学反应,因而导致多种选择性NK1受体拮抗剂的发展.NK1拮抗剂主要抑制各种致吐刺激引起的呕吐.Rolapitant(SCH619734)是一种有效的\选择性的以及口服有效的神经激肽NK1受体拮抗剂.
体外:Rolapitant HCl对人NK1受体具有较高的亲和性(0.66 nM),比对人NK2和NK3的选择性高1000多倍.此外,相对于小鼠\大鼠以及兔子,Rolapitant HCl对人\豚鼠\沙鼠以及猴的NK1受体具有较高的亲和力.Rolapitant HCl是一种功能竞争性拮抗剂,其计算的Kb值为0.17 nM[1].
体内:静脉注射和口服给予沙鼠最小有效剂量(0.1 mg/kg)的Rolapitant HCl,持续24小时,可逆转NK1激动剂诱导的顿足.在雪貂急性以及延迟性呕吐模型中,Rolapitant HCl的有效剂量为0.1 mg/kg和1 mg/kg,与其它NK1受体拮抗剂的临床数据一致[1].
临床试验:Rolapitant HCl较安慰剂更有利于减少外科手术后的呕吐发作,并呈剂量依赖性地减少呕吐的发生率.Rolapitant HCl与安慰剂的副作用之间没有显著差异[2].
参考文献：
[1] Duffy RA, Morgan C, Naylor R, Higgins GA, Varty GB, Lachowicz JE, Parker EM. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokinin NK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects in ferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.
[2] Gan TJ, Gu J, Singla N, Chung F, Pearman MH, Bergese SD, Habib AS, Candiotti KA, Mo Y, Huyck S, Creed MR, Cantillon M; Rolapitant Investigation Group. Rolapitant for the prevention of postoperative nausea and vomiting: a prospective, double-blinded, placebo-controlled randomized trial. Anesth Analg. 2011 Apr;112(4):804-12.
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