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Rolapitant HCl
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Rolapitant HCl图片
CAS NO:552292-08-7
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

化学性质

StorageStore at -20°C
M.Wt536.94
Cas No.552292-08-7 (free base)
FormulaC25H27ClF6N2O2
Solubilityinsoluble in H2O; ≥28.7 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥32.9 mg/mL in DMSO
Chemical Name(5S,8S)-8-(((R)-1-(3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl)ethoxy)methyl)-8-phenyl-1,7-diazaspiro[4.5]dec-1-en-2-ol hydrochloride
Canonical SMILESC[C@]([H])(C1=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C1)OC[C@]2(CC[C@]3(CCC(O)=N3)CN2)C4=CC=CC=C4.Cl
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

Kb:0.17 nM

在动物与人类中,神经激肽NK1受体参与一系列行为学反应,因而导致多种选择性NK1受体拮抗剂的发展.NK1拮抗剂主要抑制各种致吐刺激引起的呕吐.Rolapitant(SCH619734)是一种有效的\选择性的以及口服有效的神经激肽NK1受体拮抗剂.

体外:Rolapitant HCl对人NK1受体具有较高的亲和性(0.66 nM),比对人NK2和NK3的选择性高1000多倍.此外,相对于小鼠\大鼠以及兔子,Rolapitant HCl对人\豚鼠\沙鼠以及猴的NK1受体具有较高的亲和力.Rolapitant HCl是一种功能竞争性拮抗剂,其计算的Kb值为0.17 nM[1].

体内:静脉注射和口服给予沙鼠最小有效剂量(0.1 mg/kg)的Rolapitant HCl,持续24小时,可逆转NK1激动剂诱导的顿足.在雪貂急性以及延迟性呕吐模型中,Rolapitant HCl的有效剂量为0.1 mg/kg和1 mg/kg,与其它NK1受体拮抗剂的临床数据一致[1].

临床试验:Rolapitant HCl较安慰剂更有利于减少外科手术后的呕吐发作,并呈剂量依赖性地减少呕吐的发生率.Rolapitant HCl与安慰剂的副作用之间没有显著差异[2].

参考文献:
[1] Duffy RA, Morgan C, Naylor R, Higgins GA, Varty GB, Lachowicz JE, Parker EM. Rolapitant (SCH 619734): a potent, selective and orally active neurokinin NK1 receptor antagonist with centrally-mediated antiemetic effects in ferrets. Pharmacol Biochem Behav. 2012 Jul;102(1):95-100.
[2] Gan TJ, Gu J, Singla N, Chung F, Pearman MH, Bergese SD, Habib AS, Candiotti KA, Mo Y, Huyck S, Creed MR, Cantillon M; Rolapitant Investigation Group. Rolapitant for the prevention of postoperative nausea and vomiting: a prospective, double-blinded, placebo-controlled randomized trial. Anesth Analg. 2011 Apr;112(4):804-12.