| CAS NO: | 245342-14-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 383.49 |
| Cas No. | 245342-14-7 |
| Formula | C19H17N3O2S2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; insoluble in DMSO |
| Chemical Name | N-phenyl-4-(3-phenylthioureido)benzenesulfonamide |
| Canonical SMILES | O=S(C1=CC=C(NC(NC2=CC=CC=C2)=S)C=C1)(NC3=CC=CC=C3)=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50:< 10 μM
许多细菌性病原体依赖于保守的膜组氨酸传感器激酶QseC,以响应宿主肾上腺素能信号分子以及细菌信号,从而促进毒力因子表达.LED209是一种有效的前药,对QseC具有高选择性.
体外:在大肠杆菌(EHEC)中,EspA与EspB蛋白在肠细胞脱落位点编码,能使细菌蛋白进入宿主细胞并引起粘附-脱落(AE)损伤.LED209介导的毒力基因表达抑制可减少EspA与EspB的分泌.在培养的上皮细胞中,5 pM LED209抑制EHEC的AE损伤形成.与传统抗生素不同,LED209不能杀死或抑制EHEC生长,或引起EHEC的SOS反应[1].
体内:以致死剂量的鼠伤寒沙门氏菌进行腹膜注射,于注射前3小时或后3小时,口服给予小鼠LED209(20 mg/kg).感染后24小时,未经处理的小鼠仅30%仍存活,而经LED209处理的小鼠存活率高达80%.鼠伤寒沙门氏菌感染小鼠于72小时内全部死亡,而20%经LED209处理的小鼠可以存活12天[1].
临床试验:到现在为止,LED209仍然处于临床前开发阶段.
参考文献：
[1] Rasko DA, Moreira CG, Li de R, Reading NC, Ritchie JM, Waldor MK, Williams N, Taussig R, Wei S, Roth M, Hughes DT, Huntley JF, Fina MW, Falck JR, Sperandio V. Targeting QseC signaling and virulence for antibiotic development. Science. 2008 Aug 22;321(5892):1078-80.
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