| CAS NO: | 159138-80-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 283.35 |
| Cas No. | 159138-80-4 |
| Formula | C12H17N3O3S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥12.05 mg/mL in DMSO; ≥2.675 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | (Z)-N-carbamimidoyl-4-isopropyl-3-(methylsulfonyl)benzimidic acid |
| Canonical SMILES | CC(C1=C(S(C)(=O)=O)C=C(/C(O)=N/C(N)=N)C=C1)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
CARIPORIDE对NHE1\NHE3和NHE2的IC50值分别为0.05 μM\3 μM和1000 μM.
Na-H交换(NHE)是心肌缺血再灌注损伤发展的一种重要机制.其抑制剂可以纠正上述病理损伤相关的离子失衡,从而保护缺血再灌注心脏.Cariporide是一种有效的NHE抑制剂.
体外:Cariporide呈浓度依赖性地抑制兔红细胞中的Amiloride敏感性钠内流\减少细胞酸化引起的人血小板肿胀并减慢大鼠心肌pH值的恢复[1].
体内:于冠状动脉结扎前,静脉注射和口服给予麻醉大鼠Cariporide可以呈剂量依赖性地减少或完全阻止室性早搏\心室颤动以及室性心动过速.此化合物耐受性良好,具有适中的循环变量[1].
临床试验:对Cariporide进行了II/III期大剂量探索试验,以评估其对急性冠脉综合征的疗效.总体结果未能证明其预防作用.亚组分析显示,最高剂量的Cariporide显著降低风险,特别是针对进行冠状动脉搭桥手术的高风险患者[2].
参考文献：
[1] Scholz W, Albus U, Counillon L, Ggelein H, Lang HJ, Linz W, Weichert A, Schlkens BA. Protective effects of HOE642, a selective sodium-hydrogen exchange subtype 1 inhibitor, on cardiac ischaemia and reperfusion. Cardiovasc Res. 1995 Feb;29(2):260-8.
[2] Karmazyn M. Pharmacology and clinical assessment of cariporide for the treatment coronary artery diseases. Expert Opin Investig Drugs. 2000 May;9(5):1099-108.
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