| CAS NO: | 1154028-82-6 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMF) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 314.3 |
| Cas No. | 1154028-82-6 |
| Formula | C13H14N8O2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥5.68 mg/mL in DMF |
| Chemical Name | 2-(6-morpholinopyrimidin-4-yl)-4-(1H-1,2,3-triazol-1-yl)-1H-pyrazol-3(2H)-one |
| Canonical SMILES | O=C1C(N2C=CN=N2)=CNN1C3=NC=NC(N4CCOCC4)=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50: 对PHD1\PHD2和PHD3的IC50分别为480 nM\280 nM和450 nM.
通过低氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PHs)诱导的氧感应是促红细胞生成素(EPO)表达的主要调节机制.在慢性肾脏疾病(CKD)中,受损的EPO表达导致贫血,这可以通过补充重组人EPO(rhEPO)进行治疗.Molidustat(BAY85-3934)是一种新型的HIF-PH抑制剂.
体外实验:IC50值依赖于反应缓冲液中2-酮戊二酸的浓度.将2-酮戊二酸的浓度从20 μM降低到0.3 μM,测试的化合物效力增加至10倍.反应缓冲液中Fe2+和抗坏血酸的浓度变化分别为30和200时,对抑制剂效力的改变不超过2倍[1].
在体实验:与对照组动物相比,重复剂量的BAY85-3934引起血红蛋白水平升高,而内源性EPO维持在正常生理范围内.在肾功能受损的大鼠中,BAY85-3934可以有效的治疗肾性贫血.不同于rhEPO的治疗,在CKD大鼠模型中,BAY85-3934引起高血压的血压正常化[1].
临床试验:在肾性贫血的患者中,BAY85-3934的临床研究仍在进行.
参考文献：
[1] Flamme I, Oehme F, Ellinghaus P, Jeske M, Keldenich J, Thuss U. Mimicking hypoxia to treat anemia: HIF-stabilizer BAY 85-3934 (Molidustat) stimulates erythropoietin production without hypertensive effects. PLoS One. 2014 Nov 13;9(11):e111838.
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