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GS967
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GS967图片
CAS NO:1262618-39-2
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt347.22
Cas No.1262618-39-2
FormulaC14H7F6N3O
Solubilityinsoluble in H2O; ≥13.35 mg/mL in DMSO; ≥25.52 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name6-(4-(trifluoromethoxy)phenyl)-3-(trifluoromethyl)-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
Canonical SMILESFC(F)(F)C1=NN=C2C=CC(C3=CC=C(OC(F)(F)F)C=C3)=CN21
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

GS967是心脏钠后期电流(late INa)的新型强效选择性抑制剂,在心室肌细胞中的IC50为 0.13 μM,在离体心脏中的IC50为 0.21 μM[1].

当肌细胞Na+通道开放后不能失活,钠离子内流贯穿整个动作电位(AP).导致的Na+电流(INa)被称为晚期INa.在许多病理状况下其幅度增加,如衰竭或缺血性心脏\暴露于氧化应激的心脏以及先天性长QT3综合征患者的心脏[1].

在分离的兔心室肌细胞中,GS967通过浓度和电压依赖性方式以最小的用量抑制峰INa,也降低Na+和Ca2+超载.在兔离体心脏中,GS967废除ATX-II或E-4031诱导的心动过速[1].

在麻醉兔中,GS967减少MAPD90,但并没有改变心脏传导时间,它也防止氯非铵诱导的心律失常活性和心动过速,降低局部缺血诱导的心律失常的发生率[1]

参考文献:
Belardinelli L, Liu G, Smith-Maxwell C et al.  A novel, potent, and selective inhibitor of cardiac late sodium current suppresses experimental arrhythmias. J Pharmacol ExpTher. 2013 Jan;344(1):23-32.