CTX0294885

立即咨询

CTX0294885

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1439934-41-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	437.93
Cas No.	1439934-41-4
Formula	C₂₂H₂₄ClN₇O
Solubility	≥21.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	(Z)-2-((E)-(5-chloro-2-((4-(piperazin-1-yl)phenyl)amino)pyrimidin-4(3H)-ylidene)amino)-N-methylbenzimidic acid
Canonical SMILES	C/N=C(O)/C1=CC=CC=C1/N=C(N2)\C(Cl)=CN=C2NC3=CC=C(N4CCNCC4)C=C3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

CTx-0294885是一种新型的二苯胺嘧啶,对体外的多种激酶具有抑制活性.在MDA-MB-231细胞中,CTx-0294885能抑制超过一半的激酶.使用LC-MS/MS的基于CTX-0294885的大规模亲和纯化鉴定到235种蛋白激酶.CTX-0294885可与以往研究中使用其他激酶捕捉剂未鉴定到的其他激酶结合.进一步将其发展成为琼脂糖支持激酶捕获试剂.CTX-0294885是分析激酶组信号网络的新工具[1].

参考文献：
1. Zhang L, Holmes IP, Hochgrfe F et al. Characterization of the novel broad-spectrum kinase inhibitor CTx-0294885 as an affinity reagent for mass spectrometry-based kinome profiling. J Proteome Res. 2013 Jul 5;12(7):3104-16.

试验操作

激酶实验 [1]:
抑制实验	使用由FAK、Flt3、JAK2、JAK3、CSF-1R、SRC、VEGFR3、Aurora A、LIMK1和ROCK2组成的10个激酶的一组，用来测定评估激酶抑制曲线。在Greiner品牌的白色384孔低容积板中进行15 μL反应测定。所有反应都含有测定缓冲液，包含10 mM HEPES、pH 7.4、10 mM MgCl2、0.01％（v/v）Tween-20、50 μM Na3VO4、鸡蛋白、0.01 mM（w/v）白蛋白、1 mM二硫苏糖醇、N-末端生物素化肽底物（111 nM），ATP浓度为激酶的KM（ATP）浓度。从在DMSO中制备的11点稀释系列以100 nL的体积加入化合物，接受相同体积的无化合物的DMSO作为对照反应。以预定浓度加入激酶，通常范围在0.2至8 nM之间，阴性对照反应不添加酶。将反应物在30℃下孵育90分钟，并加入5 μL含有链霉抗生物素蛋白包被的缓冲液（10 mM HEPES pH 7.4、25 mM NaCl、100 mM EDTA、0.01％（v/v）Tween-20）供体和抗磷酸酪氨酸（P-Tyr-100）受体珠。将培养板孵育4-6小时，然后在HTS Alphascreen模式下在PerkinElmer EnVision平板读数器上读数。
细胞实验 [1]:
细胞系	MDA-MB-231细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于21.9 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	1 μM
应用	在体外，CTX-0294885表现出对广泛激酶的抑制活性，并进一步被开发成为琼脂糖支持的激酶捕获试剂。LC-MS/MS实验之后，通过大规模的基于CTx-0294885的亲和纯化鉴定了来自MDA-MB-231细胞的235种蛋白激酶，包括AKT家族的所有成员，包含之前其它广谱激酶抑制剂未鉴定出来的激酶。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Zhang L, Holmes I P, Hochgrafe F, et al. Characterization of the novel broad-spectrum kinase inhibitor CTx-0294885 as an affinity reagent for mass spectrometry-based kinome profiling[J]. Journal of proteome research, 2013, 12(7): 3104-3116.