BX517(PDK1 inhibitor2)

立即咨询

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

850717-64-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	282.3
Cas No.	850717-64-5
Formula	C₁₅H₁₄N₄O₂
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥8.55 mg/mL in DMSO
Chemical Name	(Z)-N-(3-(1-(1H-pyrrol-2-yl)ethylidene)-2-hydroxy-3H-indol-5-yl)carbamimidic acid
Canonical SMILES	C/C(C1=CC=CN1)=C(C(O)=N2)\C3=C2C=CC(NC(O)=N)=C3
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

BX-517是PDK1的强效选择性抑制剂,与蛋白质的ATP结合口袋结合,IC50为6 nM.BX-517也阻断肿瘤细胞中Akt的活化,比其类似物在最高剂量(10 μM)下的效能强10倍,IC50为0.1–1.0 μM[1].磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1)是一种丝氨酸/苏氨酸激酶,是AGC激酶超家族一系列蛋白激酶的关键激活剂,在癌症发生和Akt\S6激酶以及蛋白激酶C的活化中发挥关键作用[2].

参考文献：
1. Islam I, Brown G, Bryant J et al. Indolinone based phosphoinositide-dependentkinase-1 (PDK1) inhibitors. Part 2: optimization of BX-517. Bioorg Med Chem Lett.2007 Jul 15;17(14):3819-25.
2. Islam I, Bryant J, Chou YL etc. Indolinone based phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1)inhibitors. Part 1: design, synthesis and biological activity. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jul 15;17(14):3814-8.