| CAS NO: | 1345847-93-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 510.46 |
| Cas No. | 1345847-93-9 |
| Formula | C26H21F3N4O4 |
| Solubility | ≥21.55 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; insoluble in EtOH |
| Chemical Name | N-(4-((2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)oxy)-2,5-difluorophenyl)-N-(4-fluorophenyl)cyclopropane-1,1-dicarboxamide |
| Canonical SMILES | FC1=CC=C(NC(C2(C(NC3=C(F)C=C(OC4=CC(NC(C5CC5)=O)=NC=C4)C(F)=C3)=O)CC2)=O)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Altiratinib (DCC-2701)是c-MET/TIE-2/VEGFR的有效抑制剂,IC50值分别为2.7\8.0和9.2 nM[1].
肝细胞生长因子受体(c-MET)是肝细胞生长因子的酪氨酸激酶受体,对伤口愈合和胚胎发育是必不可少的.TEK酪氨酸激酶(TIE-2)是血管生成素-1(ANG-1)的受体,对内皮细胞-平滑肌细胞的通讯至关重要.VEGFR是血管内皮生长因子的酪氨酸激酶受体,参与血管生成和血管发生.
Altiratinib (DCC-2701)是一种强效的c-MET/TIE-2/VEGFR抑制剂.Alectinib有效抑制MET激酶,激活癌基因MET突变,也抑制TRKA\TRKB和TRKC激酶,IC50值分别为0.85\4.6和0.83 nM.在过表达MET的EBC-1非小细胞肺癌和MKN-45胃癌细胞系中,altiratinib抑制MET的磷酸化,IC50值分别为0.85和2.2 nM.在VEGF刺激的HUVECs中,altiratinib抑制 VEGFR2磷酸化,IC50值为4.7 nM.在HUVECs和EA.hy926细胞中,altiratinib抑制ANG-1刺激的TIE2磷酸化,IC50值分别为1.0和2.6 nM[1].
在MET扩增的MKN-45异种移植模型中,24小时内30 mg/kg剂量的altiratinib抑制大于95％的MET磷酸化[1].在SKOV3细胞异种移植裸鼠中,10或20 mg/kg的DCC-2701治疗28天显著减少53％和52％的肿瘤负荷[2].
参考文献：
[1]. Smith BD, Kaufman MD, Leary CB, et al. Altiratinib Inhibits Tumor Growth, Invasion, Angiogenesis, and Microenvironment-Mediated Drug Resistance via Balanced Inhibition of MET, TIE2, and VEGFR2. Mol Cancer Ther, 2015.
[2]. Kwon Y, Smith BD, Zhou Y, et al. Effective inhibition of c-MET-mediated signaling, growth and migration of ovarian cancer cells is influenced by the ovarian tissue microenvironment. Oncogene, 2015, 34(2): 144-153.
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