| CAS NO: | 1125593-20-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 535.66 |
| Cas No. | 1125593-20-5 |
| Formula | C28H33N5O4S |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥16.05 mg/mL in DMSO; ≥9.26 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 1-(4-((4-((2-(isopropylsulfonyl)phenyl)amino)-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-6-yl)amino)-3-methoxyphenyl)piperidin-4-ol |
| Canonical SMILES | OC1CCN(C2=CC(OC)=C(NC3=NC4=C(C=CN4)C(NC5=C(S(=O)(C(C)C)=O)C=CC=C5)=C3)C=C2)CC1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
MPS1-IN-1是MPS1（单极纺锤体1）激酶的选择性抑制剂，IC50值为367 nM。
MPS1（单极纺锤体1激酶）是纺锤体组装检查点的重要组成部分。它有利于C-MAD2（闭合MAD2）构象异构体的形成和MCC（有丝分裂检验点复合物）的组装，参与维持染色体稳定性和肿瘤生长。
MPS1-IN-1废除SAC（纺锤体装配检验点）的功能。在U2OS细胞中，在20分钟内，MPS1-IN-1剂量依赖性的减少几乎100％的细胞中有丝分裂花费的时间，开始进入有丝分裂后期。相比之下，在同一时期内，DMSO处理的细胞仅有10％开始进入有丝分裂后期。在MPS1-IN-1处理的细胞中，加速有丝分裂动力学可影响基因组稳定性，引起非整倍体形成。此外，MPS1-IN-1处理的细胞中结合动粒的Mad2降低80％。相比于DMSO处理的细胞，MPS1-IN-1处理的细胞中有丝分裂花费的时间减少大约40％。此外，MPS1-IN-1干扰Aurora B的激酶活性。MPS1-IN-1以剂量依赖性方式降低Aurora B激酶Thr232的磷酸化状态。此外，MPS1-IN-1增加多极细胞分裂，降低细胞活力。
参考文献：
Kwiatkowski N, Jelluma N, Filippakopoulos P et al. Small-molecule kinase inhibitors provide insight into Mps1 cell cycle function. Nat Chem Biol. 2010 May;6(5):359-68.
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