| CAS NO: | 1334921-03-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 431.51 |
| Cas No. | 1334921-03-7 |
| Formula | C24H21N3O3S |
| Solubility | ≥43.2 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.17 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | 4-(4-(4-methoxyphenoxy)-2,6-dimethylphenyl)-N-(1-(pyridin-4-yl)vinyl)thiazol-2-amine |
| Canonical SMILES | COC1=CC=C(OC2=CC(C)=C(C3=CSC(NC(C4=CC=NC=C4)=C)=N3)C(C)=C2)C=C1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
TAI-1是第一类高度有效的Hec1抑制剂.
TAI-1的GI50值为13.48 nM(K562细胞),相比INH1(GI50 =11.7 μM)有效性提高了近1000倍.TAI-1对广谱的肿瘤细胞具有强力的抑制能力.TAI-1可阻断Hec1-Nek2蛋白相互作用,引发Nek2降解,在细胞分裂中期诱导显著的染色体错配,并可诱导凋亡性细胞死亡.TAI-1在三阴性结肠癌\乳腺癌和肝癌的体内动物模型中具有口服活性.有效剂量的初步毒性显示对组织重量\体重和血液指数无影响.TAI-1对癌细胞和靶点具有高特异性,对心道hERG无影响.TAI-1在乳腺\白血病和肝癌细胞中可与拓扑替康\阿霉素和紫杉醇协同作用.对TAI-1的敏感性与P53和RB基因的状态有关.在癌细胞中敲除P53和RB可提高对TAI-1的敏感性.
参考文献：
[1]. Huang LY, Lee YS, Huang JJ et al. Characterization of the biological activity of a potent small molecule Hec1 inhibitor TAI-1. J Exp Clin Cancer Res. 2014 Jan 9;33:6. doi: 10.1186/1756-9966-33-6.
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