| CAS NO: | 886047-22-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 437.94 |
| Cas No. | 886047-22-9 |
| Formula | C19H24ClN5O3S |
| Solubility | ≥21.9 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | 3-amino-5-chloro-N-cyclopropyl-4-methyl-6-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethoxy]thieno[2,3-b]pyridine-2-carboxamide |
| Canonical SMILES | CC1=C2C(=C(SC2=NC(=C1Cl)OCC(=O)N3CCN(CC3)C)C(=O)NC4CC4)N |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
LY2119620是M2/M4受体的选择性正向别构调节剂[1].
毒蕈碱乙酰胆碱受体(M1-M5)是调控神经递质Ach功能的G蛋白偶联受体,在平滑肌控制\外分泌腺功能\情绪和认知中扮演重要角色[1].
LY2119620是一种选择性的M2/M4受体正向别构调节剂,在[35S]GTPγS结合实验中,LY2119620具有适度的别构激动活性,对M2和M4受体分别为23.2%和16.8%.LY2119620和ACh结合可引起对M4受体和M2受体的协同因子α值分别为79.4和19.5.LY2119620和正位激动剂(Iperoxo或Oxo-M)也具有协同性[1].M2受体可同时结合LY2119620和iperoxo.LY2119620与反相激动剂NMS具有温和的负协同性,与iperoxo具有强烈的正协同性.当[3H]LY2119620与mAChR协同结合时,LY2119620可显著提高Bmax值而不改变Kd,表明其为G蛋白依赖过程[3].
参考文献：
[1]. Croy CH, Schober DA, Xiao H, et al. Characterization of the novel positive allosteric modulator, LY2119620, at the muscarinic M(2) and M(4) receptors. Mol Pharmacol, 2014, 86(1): 106-115.
[2]. Kruse AC, Ring AM, Manglik A, et al. Activation and allosteric modulation of a muscarinic acetylcholine receptor. Nature, 2013, 504(7478): 101-106.
[3]. Schober DA, Croy CH, Xiao H, et al. Development of a radioligand, [(3)H]LY2119620, to probe the human M(2) and M(4) muscarinic receptor allosteric binding sites. Mol Pharmacol, 2014, 86(1): 116-123.
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