CAS NO: | 292605-14-2 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
25mg | 电议 |
100mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Desiccate at -20°C |
M.Wt | 306.40 |
Cas No. | 292605-14-2 |
Formula | C15H14O3S2 |
Solubility | ≥30.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.43 mg/mL in EtOH |
Chemical Name | 2-(((4-phenoxyphenyl)sulfonyl)methyl)thiirane |
Canonical SMILES | O=S(CC1CS1)(C2=CC=C(OC3=CC=CC=C3)C=C2)=O |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
SB-3CT是有效的明胶酶选择性抑制剂,对MMP-2和MMP-9的Ki值分别为13.9和600 nM.
明胶酶A(MMP-2)和B(MMP-9)属于基质金属蛋白酶家族,通过水解细胞外基质参与肿瘤转移和血管生成[1].
SB-3CT是一种有效的明胶酶选择性抑制剂.SB-3CT是一种新的基于机制的抑制剂,可直接结合MMP-2的催化锌离子[1].SB-3CT可抑制纯化的小鼠MMP-9,Ki值为120 nM[2].
在携带T细胞淋巴瘤L-CI.5s细胞的小鼠中,SB-3CT在50 mg/kg/d下可以剂量依赖的方式减少肝转移的数量,并可减少大于70%的肿瘤集落数量.SB-3CT(50 mg/kg/d)也可显著减小集落大小和肝脏PCNA阳性肿瘤细胞数量.这些结果表明SB-3CT可有效抑制肿瘤细胞溢出,并具有抗增殖效应.SB-3CT可通过抑制MMP-2和MMP-9,完全抑制MMP介导的溶明胶活性.并且,SB-3CT可增加存活率[2].在短暂局灶性脑缺血小鼠模型中,SB-3CT可抑制MMP-9介导的层粘连蛋白裂解,而后拯救神经元免于凋亡[2].
参考文献:
[1]. Kleifeld O, Kotra LP, Gervasi DC, et al. X-ray absorption studies of human matrix metalloproteinase-2 (MMP-2) bound to a highly selective mechanism-based inhibitor. comparison with the latent and active forms of the enzyme. J Biol Chem, 2001, 276(20): 17125-17131.
[2]. Krüger A, Arlt MJ, Gerg M, et al. Antimetastatic activity of a novel mechanism-based gelatinase inhibitor. Cancer Res, 2005, 65(9): 3523-3526.
[3]. Gu Z, Cui J, Brown S, et al. A highly specific inhibitor of matrix metalloproteinase-9 rescues laminin from proteolysis and neurons from apoptosis in transient focal cerebral ischemia. J Neurosci, 2005, 25(27): 6401-6408.