MPC 6827 hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

917369-31-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Desiccate at RT
M.Wt	315.8
Cas No.	917369-31-4
Formula	C₁₇H₁₇N₃O·HCl
Solubility	≥10.55 mg/mL in DMSO; ≥28.1 mg/mL in EtOH; ≥5 mg/mL in H2O
Chemical Name	N-(4-methoxyphenyl)-N,2-dimethylquinazolin-4-amine hydrochloride
Canonical SMILES	CN(C(C=C1)=CC=C1OC)C2=NC(C)=NC3=CC=CC=C23.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

MPC-6827（Azixa）是一种小分子微管去稳定剂，与β微管蛋白的秋水仙碱结合位点（或附近位点）相结合[1]。

微管蛋白是一种异源二聚体，由一个α单体和一个β单体组成，可通过近紫外辐射被[3H]秋水仙碱共价标记。大多数标记出现在β微管蛋白中。秋水仙素以一个化学计量与微管蛋白结合，亚化学计量地抑制微管组装。秋水仙碱与微管蛋白的结合具有伪不可逆动力学，一个快速的步骤紧跟一个缓慢的步骤，参与配体与微管蛋白构象的变化。反过来，微管蛋白促使秋水仙碱的托酚酮基团的荧光特性[2]。

MPC-6827是一种小分子微管去稳定剂，引起有丝分裂停滞和细胞死亡。MPC-6827干扰微管动力学，导致分裂细胞在细胞周期G2-M期的停滞，最终导致凋亡性细胞死亡[1]。

在体内，MPC-6827显著抑制多种经皮下植入肿瘤细胞系的生长。在人卵巢癌异种移植模型中，MPC-6827也是一种血管破坏剂（VDA）。在小鼠异种移植模型中，MPC-6827与carboplatin具有协同效应。而且，在颅内植入人胶质母细胞瘤细胞系（D-54）的无胸腺裸鼠中，MPC-6827抑制肿瘤生长[1]。

参考文献：
[1] Tsimberidou AM1, Akerley W, Schabel MC, etal. , Phase I clinical trial of MPC-6827 (Azixa), a microtubule destabilizing agent, in patients with advanced cancer. Mol Cancer Ther. 2010 Dec;9(12):3410-9.
[2] Uppuluri S, Knipling L, Sackett DL, Wolff J. Localization of the colchicine-binding site of tubulin. Proc Natl Acad Sci U S A. 1993 Dec 15;90(24):11598-602.