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GLPG0634 analogue
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
GLPG0634 analogue图片
CAS NO:1206101-20-3
包装:5mg
市场价:1000元

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageDesiccate at -20°C
M.Wt410.43
Cas No.1206101-20-3
FormulaC23H18N6O2
Solubilityinsoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥31.67 mg/mL in DMSO with gentle warming
Chemical Name(E)-N-(5-(4-((6-cyanopyridin-3-yl)methoxy)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2(3H)-ylidene)cyclopropanecarboxamide
Canonical SMILESN#CC1=NC=C(COC2=CC=C(C3=CC=CC4=N/C(NN34)=N\C(C5CC5)=O)C=C2)C=C1
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

GLPG0634是一种强效的和选择性的JAK1抑制剂,作用于JAK1\ JAK2\JAK3和TYK2的IC50值分别为10 nM\28 nM\810 nM和116 nM[1].

Janus激酶1(JAK1)是JAK家族的成员之一,并且是一种非受体酪氨酸激酶.JAKs在免疫系统中起重要作用.JAK1是治疗免疫炎性疾病的潜在靶点[1].

GLPG0634是一种强效的和选择性的JAK1抑制剂.GLPG0634抑制JAK1\ JAK2\JAK3和TYK2,IC50值分别为10 nM\28 nM\810 nM和116 nM.在CD4 + T细胞中,GLPG0634显著减少IL-6诱导的STAT1磷酸化,IC50值为629 nM,这表明对JAK 1的抑制.在CD33 + T细胞中,GLPG0634降低GM-CSF诱导的STAT5磷酸化,IC50值为17.5 μM,这表明对JAK2的抑制.GLPG0634抑制分别由IL-4和IL-12介导的Th1和Th2细胞的分化.此外,GLPG0634抑制由TGF-β\IL-23\IL-6和IL-1β诱导的Th17分化[1].

在大鼠中,GLPG0634显著降低由IFN-α-JAK1/TYK2信号调控的Mx2的mRNA水平.在胶原诱导的关节炎(CIA)大鼠模型中,GLPG0634显著减少炎性细胞浸润并降低IL-6\IP-10\XCL1和MCP-1的水平[1].

参考文献:
[1].  Van Rompaey L, Galien R, van der Aar EM, et al. Preclinical characterization of GLPG0634, a selective inhibitor of JAK1, for the treatment of inflammatory diseases. J Immunol, 2013, 191(7): 3568-3577.

生物活性

DescriptionGLPG0634是一种选择性JAK1抑制剂,作用于JAK1\JAK2\JAK3和TYK2的IC50分别为10 nM\28 nM\810 nM和116 nM.
靶点JAK1JAK2TYK2JAK3  
IC5010 nM28 nM116 nM810 nM