| CAS NO: | 19685-09-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Desiccate at -20°C |
| M.Wt | 364.35 |
| Cas No. | 19685-09-7 |
| Formula | C20H16N2O5 |
| Solubility | ≥23.8 mg/mL in DMSO with gentle warming; insoluble in EtOH; insoluble in H2O |
| Chemical Name | (S)-4-ethyl-4,9-dihydroxy-1H-pyrano[3',4':6,7]indolizino[1,2-b]quinoline-3,14(4H,12H)-dione |
| Canonical SMILES | CC[C@]1(O)C(C=C2C3=C(CN2C4=O)C=C5C=C(O)C=CC5=N3)=C4COC1=O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
IC50值:0.31 μM
10-Hydroxycamptothecin是一种剂量依赖性的人微血管内皮细胞(HMEC)生长抑制剂,可显著抑制HMEC迁移,IC50值为0.63 μM,引起剂量依赖性的血管生成抑制,IC50值为0.96 μM[1,2].
在抗癌治疗中,抗血管生成手段可能有效,因为实体瘤的生长和转移依赖于血管生成带来的充足的血液供应[1,2].
体外:SRB试验检测了人类微血管内皮细胞(HMEC)和七个人类肿瘤细胞系的增值,引发了对10-hydroxycamptothecin(HCPT)抗血管生成潜力的研究,并通过两个体外模型系统评估内皮细胞迁移和管形成[2].
体内:通过改进的鸡胚绒毛尿囊膜(CAM)实验确定体内血管生成抑制.通过荧光显微镜进行细胞凋亡形态学评定.HCPT 0.313-5 mol/L可剂量依赖性地抑制HMEC细胞的增值\迁移和管形成.在CAM实验中,HCPT 6.25-25 nmol/egg可阻止血管生成.HCPT 1.25-5 mol/L可引起细胞凋亡典型的形态学改变(包括染色质浓缩\核碎裂和HMEC细胞体积减少).HCPT可在体外和体内相对低的浓度下显著阻断血管生成,并且这一效果与诱导HMEC细胞的凋亡有关.这些结果共同表明,HCPT可能是潜在的抗血管生成和细胞毒性药物,需更多实验确认[2,3].
临床试验:迄今为止,未进行临床研究.
参考文献：
[1] Vladu B, Woynarowski JM, Manikumar G, Wani MC, Wall ME, Von Hoff DD, Wadkins RM. 7- and 10-substituted camptothecins: dependence of topoisomerase I-DNA cleavable complex formation and stability on the 7- and 10-substituents. Mol Pharmacol. 2000 Feb;57(2):243-51.
[2] Xiao D, Tan W, Li M, Ding J. Antiangiogenic potential of 10-hydroxycamptothecin. Life Sci. 2001 Aug 24;69(14):1619-28.
[3] Ping YH, Lee HC, Lee JY, Wu PH, Ho LK, Chi CW, Lu MF, Wang JJ. Anticancer effects of low-dose 10-hydroxycamptothecin in human colon cancer. Oncol Rep. 2006 May;15(5):1273-9.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | Colo 205细胞 |
溶解方法 | 在DMSO中的溶解度>6.275mg/mL。为了获得更高的浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月 |
反应时间 | 5, 10, 15, 20nM作用24, 48, 72, 96, 120hr |
应用 | 在人源结肠癌细胞系Colo 205中，10-Hydroxycamptothecin能够抑制细胞生长，降低细胞活力。该药物能够扰乱细胞周期分布，它能够诱导处于G2/M期的细胞群增多，处于G0/G1期的细胞减少。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 携带Colo 205细胞移植瘤的BALB/c-nu小鼠 |
剂量 | 药物溶解于丙二醇，1, 2.5, 5, 7.5 mg/kg每两天或四天一次，共25天，口服 |
应用 | 实验结果显示相对低剂量的10-Hydroxycamptothecin能够抑制结肠癌的生长，并且没有急性中毒被观察到。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1]. Ping YH1, Lee HC, et al, Anticancer effects of low-dose 10-hydroxycamptothecin in human colon cancer. Oncol Rep. 2006 May;15(5):1273-9. | |
| Description | 10-Hydroxycamptothecin is an inhibitor of DNA topoisomerase I with potent anti-tumor activity. | |||||
| Targets | DNA topoisomerase I | |||||
| IC50 | ||||||
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