| CAS NO: | 757949-98-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | Yellow solid |
| Storage | Desiccate at RT |
| M.Wt | 276.74 |
| Cas No. | 757949-98-7 |
| Formula | C15H13FN2·HCl |
| Solubility | <6.92mg/ml in H2O;<27.67mg/ml in DMSO |
| Chemical Name | 2-((3-fluorophenyl)ethynyl)-4,6-dimethylpyridin-3-amine hydrochloride |
| Canonical SMILES | CC1=CC(C)=NC(C#CC2=CC(F)=CC=C2)=C1N.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
ADX 10059 hydrochloride是mGlu5受体的有效选择性负向变构调节剂，IC50值为17.1 nM [1]。
代谢型谷氨酸受体5（mGlu5受体）是G蛋白偶联受体，是一种谷氨酸受体，谷氨酸是参与中枢神经系统信号传导的主要神经递质[2]。
ADX 10059 hydrochloride是mGlu5受体的有效选择性负向变构调节剂。在偏头痛患者中，ADX 10059引起16.1％的患者无疼痛反应，对照组仅为4.5％[1]。对胃食管反流病（GORD）患者进行24小时的食管pH监测，250 mg 的ADX10059将pH< 4的酸暴露时间的百分比从7.2％显著降低到3.6％。此外，ADX 10059显著降低症状反流发作的持续时间和数量，并减少食管酸暴露 [2]。
参考文献：
[1]. Marin JC, Goadsby PJ. Glutamatergic fine tuning with ADX-10059: a novel therapeutic approach for migraine? Expert Opin Investig Drugs, 2010, 19(4): 555-561.
[2]. Keywood C, Wakefield M, Tack J. A proof-of-concept study evaluating the effect of ADX10059, a metabotropic glutamate receptor-5 negative allosteric modulator, on acid exposure and symptoms in gastro-oesophageal reflux disease. Gut, 2009, 58(9): 1192-1199.
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