BTS 54-505 hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

84484-78-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	White solid
Storage	Desiccate at RT
M.Wt	288.26
Cas No.	84484-78-6
Formula	C₁₅H₂₂NCl·HCl
Solubility	<28.83mg/ml in DMSO;<14.41mg/ml in H2O
Chemical Name	(R)-1-(1-(4-chlorophenyl)cyclobutyl)-3-methylbutan-1-amine hydrochloride
Canonical SMILES	ClC1=CC=C(C=C1)C2([C@@H](CC(C)C)N)CCC2.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50:去甲肾上腺素吸收的IC50为0.066 μM;对5-HT摄取的IC50为5.1 μM;多巴胺摄取的IC50为 0.31 μM.

西布曲明盐酸(BTS 54-524)是单胺再摄取的抑制剂,在啮齿动物中具有公认的非三环类抗抑郁活性.BTS 54-505是西布曲明的伯胺代谢物.

体外实验:BTS 54-505与5-HT同时给药,延长了5-HT介导的放电活动抑制的恢复时间.BTS 54-505延长了NA-介导的放电活动增强的恢复时间.BTS 54-505对恢复时间的影响归因于对5-HT和NA摄取的抑制.与BTS 54-505的共注射不影响5-HT或NA的应答幅度[1].

在体实验:西布曲明盐酸的仲胺代谢物BTS 54-354和伯胺代谢物BTS 54-505与母体化合物具有相似的体内药理活性.因此,在急性行为模型中,每个化合物具有有效的活性和抗抑郁作用,对于单胺吸收的抑制效果相当[2].

临床试验:截至目前,BTS 54-505仍处于临床前开发阶段.

参考文献：
[1] Scott G, Luscombe GP, Mason R. The effects of BTS 54-505, a metabolite of sibutramine, on monoamine and excitatory amino acid-evoked responses in the rat dorsolateral geniculate nucleus in vivo. Br J Pharmacol. 1994 Jan;111(1):97-102.
[2] Luscombe GP, Hopcroft RH, Thomas PC, Buckett WR. The contribution of metabolites to the rapid and potent down-regulation of rat cortical beta-adrenoceptors by the putative antidepressant sibutramine hydrochloride. Neuropharmacology. 1989 Feb;28(2):129-34.