生物活性
异鼠李素通过激活PI3K/AKT和诱导HO-1抑制ApoE-/-小鼠动脉粥样硬化斑块的形成。异鼠李素抑制卡培他滨的生存能力,增强卡培他滨的凋亡作用,阻断NF-κB的激活,抑制NF-κB调控的各种基因产物在肿瘤细胞中的表达。异鼠李素进一步降低了NF-κB的激活以及肿瘤组织中各种增殖和致癌生物标志物的表达。异鼠李素可通过负调控NF-κB调控的致癌基因,显著增强卡培他滨的抗肿瘤作用。Iso显著抑制A549细胞的生长,诱导凋亡变化。其作用机制可能与下调癌基因和上调凋亡基因诱导细胞凋亡有关。
化学数据
分子量 | 316.26 |
分子式 | C16H12O7 |
CAS号 | 480-19-3 |
纯度 | >98% |
溶解性(25°C) | DMSO ≥ 60 mg/mL |
储存和运输条件 | 固体粉末: -20°C 冷藏长期储存 常温运输及临时存放 |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(数据来源于FDA指南)
| 小鼠 | 大鼠 | 兔 | 豚鼠 | 仓鼠 | 狗 |
重量 (kg) | 0.02 | 0.15 | 1.8 | 0.4 | 0.08 | 10 |
体表面积 (m2) | 0.007 | 0.025 | 0.15 | 0.05 | 0.02 | 0.5 |
Km系数 | 3 | 6 | 12 | 8 | 5 | 20 |
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × | 动物 B的Km系数 |
动物 A的Km系数 |
例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
储备液配制
以下数据基于产品分子量,对于特殊产品,请参照COA中的储备液配制条件和说明进行操作。
Concentration / Solvent Volume / Mass | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
---|
1 mM | 3.162 mL | 15.8098 mL | 31.6196 mL |
5 mM | 0.6324 mL | 3.162 mL | 6.3239 mL |
10 mM | 0.3162 mL | 1.581 mL | 3.162 mL |