| CAS NO: | 304896-28-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 434.27 |
| Cas No. | 304896-28-4 |
| Formula | C23H13Cl2N3O2 |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥9.3 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (E)-2-cyano-3-(5-(2,5-dichlorophenyl)furan-2-yl)-N-(quinolin-5-yl)acrylamide |
| Canonical SMILES | ClC(C(C1=CC=C(/C=C(C#N)/C(NC2=C3C(N=CC=C3)=CC=C2)=O)O1)=C4)=CC=C4Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AGK 2是一种有效的sirtuin 2选择性抑制剂，IC50值为3.5 μM[1]。
Sirtuin 2（SIRT2）是一种NAD依赖的去乙酰化酶，通过α-微管蛋白去乙酰化参与细胞周期调控。SIRT2在神经保护作用和癌症的发病及发展中扮演重要角色[1][2][3]。
AGK 2是一种有效的SIRT2选择性抑制剂。AGK 2可抑制SIRT2，IC50值为3.5 μM，并可在高于40 μM浓度下轻微抑制SIRT1和3。AGK 2可提高来自牛脑的微管蛋白异二聚体乙酰化。在表达SIRT2-myc的HeLa细胞中，AGK2可有效抑制SIRT2-myc活性。AGK2也可剂量依赖地增加乙酰化微管蛋白。在转染α-Syn的H4细胞中，AGK2可剂量依赖地降低α-Syn介导的毒性。在转导编码α-SynA53T慢病毒的原代中脑培养物中，AGK2可以剂量依赖的方式保护背内侧神经元[1]。在原代大鼠星形胶质细胞中，AGK-2（35 μM）可显著抑制星形胶质细胞的活力和增殖，并可抑制beta淀粉样蛋白1-42（Aβ 1-42）诱导的星形胶质细胞活化。并且，AGK2可显著抑制Aβ 1-42诱导的iNOS和COX-2增加[2]。在胶质母细胞瘤肿瘤干细胞（GBM CSCs）中，AGK-2具有良好的抗增殖活性[3]。
参考文献：
[1]. Outeiro TF, Kontopoulos E, Altmann SM, et al. Sirtuin 2 inhibitors rescue alpha-synuclein-mediated toxicity in models of Parkinson's disease. Science, 2007, 317(5837): 516-519.
[2]. Scuderi C, Stecca C, Bronzuoli MR, et al. Sirtuin modulators control reactive gliosis in an in vitro model of Alzheimer's disease. Front Pharmacol, 2014, 5: 89.
[3]. Rotili D, Tarantino D, Nebbioso A, et al. Discovery of salermide-related sirtuin inhibitors: binding mode studies and antiproliferative effects in cancer cells including cancer stem cells. J Med Chem, 2012, 55(24): 10937-10947.
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