GR 79236

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GR 79236

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

124555-18-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL H2O)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	White crystalline solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	351.36
Cas No.	124555-18-6
Formula	C₁₅H₂₁N₅O₅
Solubility	Soluble to 100 mM in sterile water
Chemical Name	(2S,3R,4S,5R)-2-(6-(((1S,2S)-2-hydroxycyclopentyl)amino)-9H-purin-9-yl)-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-3,4-diol
Canonical SMILES	O[C@H]1[C@@H](N2C3=NC=NC(N[C@@H](CCC4)[C@H]4O)=C3N=C2)O[C@H](CO)[C@H]1O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50: 3.1 nM (Ki)

GR 79236，N -〔（1S，反式）-2-羟基环戊基]腺苷，是一种高效的和选择性的腺苷A1受体激动剂。腺苷A1受体广泛存在于全身，并且对大多数组织具有抑制功能。

体外：GR79236是一种高效的和选择性的A1受体激动剂，其最初开发用于2型糖尿病的治疗，作为心脏保护剂，也用于外周动脉闭塞疾病。低浓度的GR79236抑制儿茶酚胺诱导的脂肪细胞脂肪分解[1]

体内：GR79236对急性和慢性动物模型中NEFA和TG水平具有显著影响，从而建立了这种方法治疗T2D的潜在可能[1]。GR79236还可以抑制麻醉大鼠中神经源性血管舒张，在麻醉猫中抑制上矢状窦电刺激诱发三叉神经疼痛的传输和CGRP释放，并抑制人三叉伤害感受 [2]。

临床试验：在牙痛模型（主要是炎症性疼痛状态）中评估GR79236的镇痛作用。与安慰剂相比，没有证据证明GR79236的疗效[3]。

参考文献：
[1] Kiesman WF, Elzein E, Zablocki J. A1 adenosine receptor antagonists, agonists, and allosteric enhancers. Handb Exp Pharmacol. 2009;(193):25-58.
[2] Arulmani U, Heiligers JP, Centurión D, Garrelds IM, Villalón CM, Saxena PR. Lack of effect of the adenosine A1 receptor agonist, GR79236, on capsaicin-induced CGRP release in anaesthetized pigs. Cephalalgia. 2005 Nov;25(11):1082-90.
[3] Sneyd JR, Langton JA, Allan LG, Peacock JE, Rowbotham DJ. Multicentre evaluation of the adenosine agonist GR79236X in patients with dental pain after third molar extraction. Br J Anaesth. 2007 May;98(5):672-6. Epub 2007 Apr 7.