CAS NO: | 170846-74-9 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | Off White solid |
Storage | Store at RT |
M.Wt | 201.61 |
Cas No. | 170846-74-9 |
Formula | C8H8NO3Cl |
Solubility | Soluble in NaOH |
Chemical Name | (S)-2-amino-2-(2-chloro-5-hydroxyphenyl)acetic acid |
Canonical SMILES | ClC(C=C1)=C(C=C1O)[C@@H](C(O)=O)N |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
IC50:N/A
CHPG是一种选择性的mGlu5代谢型谷氨酸受体激动剂。
mGlu家族G蛋白偶联谷氨酸受体目前包括八个成员。3,5- dihydroxyphenylglycine可以特异性激活I组mGlu受体,已发现其调节脊椎动物大脑的多重效应。
体外:(R,S)-2-氯-5-羟基苯[CHPG]选择性地激活mGlu5a受体而不活化mGlu1a受体。这种选择性mGlu5受体激动剂也增强大鼠海马切片中NMDA诱导的去极化。CHPG可用于研究mGlu5受体在CNS中的作用[1]。
体内:为比较新开发的选择性mGluR5拮抗剂MPEP和选择性mGluR5激动剂CHPG在临时中脑动脉闭塞(MCAO)的大鼠腔内细丝模型中的治疗效果,大鼠在诱导缺血2小时后,在15或135分钟时给药MPEP或CHPG(i.c.v.)。再灌注后22小时或70小时测定梗塞大小,并在第2、24、48和72小时量化神经功能。在15分钟用MPEP或CHPG治疗后24小时,梗塞体积分别减小61和44%。神经保护作用呈剂量依赖性。神经保护作用通过推迟MPEP治疗直到135分钟时消失。在其他研究中,最佳剂量的早期MPEP治疗(15分钟),梗死体积在72小时减少44%,与显著神经恢复相关联[2]。
临床试验:已进行临床研究。
参考文献:
[1] Doherty AJ, Palmer MJ, Henley JM, Collingridge GL, Jane DE. (RS)-2-chloro-5-hydroxyphenylglycine (CHPG) activates mGlu5, but no mGlu1, receptors expressed in CHO cells and potentiates NMDA responses in the hippocampus. Neuropharmacology. 1997 Feb;36(2):265-7.
[2]. Bao WL, Williams AJ, Faden AI, Tortella FC. Selective mGluR5 receptor antagonist or agonist provides neuroprotection in a rat model of focal cerebral ischemia. Brain Res. 2001 Dec 20;922(2):173-9.