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AG 99
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
AG 99图片
CAS NO:122520-85-8
包装与价格:
包装价格(元)
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产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA crystalline solid
StorageStore at -20°C
M.Wt204.18
Cas No.122520-85-8
FormulaC10H8N2O3
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(Z)-2-cyano-3-(3,4-dihydroxyphenyl)acrylamide
Canonical SMILESOC1=CC(/C=C(C#N)\C(N)=O)=CC=C1O
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

AG 99是一种强效的EGF受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为10 μM[1].

表皮生长因子受体(EGFR)是表皮生长因子的细胞表面受体,在肿瘤侵袭和癌细胞增殖中起重要作用.

AG 99是一种强效的和竞争性的EGFR酪氨酸激酶抑制剂,与底物polyGAT和ATP竞争[1].在血清饥饿的人膀胱癌细胞系5637细胞中,c-Met/肝细胞生长因子(HGF)受体的β亚单位,145-kDa蛋白,在1003\1234和1235酪氨酸残基上被磷酸化.此外,酪氨酸激酶EGFR和Src被激活.同时,AG99或Src抑制剂(PP2,SU6656)显著抑制p145met的酪氨酸磷酸化,并通过caspase样蛋白酶的活化诱导细胞死亡.这些结果表明,由Src和EGFR介导的p145met的酪氨酸磷酸化参与5637细胞的血清非依赖性生长[2].

参考文献:
[1].  Gazit A, Osherov N, Gilon C, et al. Tyrphostins. 6. Dimeric benzylidenemalononitrile tyrophostins: potent inhibitors of EGF receptor tyrosine kinase in vitro. J Med Chem, 1996, 39(25): 4905-4911.
[2].  Yamamoto N, Mammadova G, Song RX, et al. Tyrosine phosphorylation of p145met mediated by EGFR and Src is required for serum-independent survival of human bladder carcinoma cells. J Cell Sci, 2006, 119(Pt 22): 4623-4633.