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INDY
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
INDY图片
CAS NO:1169755-45-6
包装与价格:
包装价格(元)
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10mg电议
25mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearancePale yellow solid
StorageStore at -20°C
M.Wt235.3
Cas No.1169755-45-6
FormulaC12H13NO2S
SolubilitySoluble in DMSO
Chemical Name(Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxybenzo[d]thiazol-2(3H)-ylidene)propan-2-one
Canonical SMILESCCN(/C1=C([H])/C(C)=O)C2=C(S1)C=CC(O)=C2
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

INDY是DYRK1A和Dyrk1B选择性抑制剂,IC50值分别为0.23 μM和0.24 μM[1]。

双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)是一种在成人脑和胎儿中表达的丝氨酸/苏氨酸激酶,磷酸化多种蛋白质。DYRK1B主要表达于肌肉和睾丸中,调节核功能[1]。

INDY与ATP竞争,抑制Dyrk1A,其Km和Ki值分别为37 μM和0.18 μM。INDY(10 μM)对CLK1、CLK4、DYRK2、DYRK3、酪蛋白激酶1(CSNK1D)和PIM1显现出90%以上的抑制作用。在COS7细胞中,INDY(3 μM)抑制Dyrk1A诱导的tau蛋白磷酸化。在HEK293细胞中,Dyrk1A抑制NFATc1在细胞核中的积累,而INDY将NFATc1移入细胞核内[1]。在表达EGFR的成胶质细胞瘤起始细胞(GBM-TICs)中,INDY损害细胞的自我更新能力,抑制肿瘤生长和存活[2]。

在过度表达xDyrk1A的非洲爪蟾胚胎中,40/41期蝌蚪的头部和眼睛处可以观察到畸形。然而,proINDY可治疗其形态异常[1]。

参考文献:
[1].  Ogawa Y, Nonaka Y, Goto T, et al. Development of a novel selective inhibitor of the Down syndrome-related kinase Dyrk1A. Nat Commun, 2010, 1: 86.
[2]. Pozo N, Zahonero C, Fernández P, et al. Inhibition of DYRK1A destabilizes EGFR and reduces EGFR-dependent glioblastoma growth. J Clin Invest, 2013, 123(6): 2475-2487.