CAS NO: | 1169755-45-6 |
包装 | 价格(元) |
5mg | 电议 |
10mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Physical Appearance | Pale yellow solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 235.3 |
Cas No. | 1169755-45-6 |
Formula | C12H13NO2S |
Solubility | Soluble in DMSO |
Chemical Name | (Z)-1-(3-ethyl-5-hydroxybenzo[d]thiazol-2(3H)-ylidene)propan-2-one |
Canonical SMILES | CCN(/C1=C([H])/C(C)=O)C2=C(S1)C=CC(O)=C2 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
INDY是DYRK1A和Dyrk1B选择性抑制剂,IC50值分别为0.23 μM和0.24 μM[1]。
双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶1A(DYRK1A)是一种在成人脑和胎儿中表达的丝氨酸/苏氨酸激酶,磷酸化多种蛋白质。DYRK1B主要表达于肌肉和睾丸中,调节核功能[1]。
INDY与ATP竞争,抑制Dyrk1A,其Km和Ki值分别为37 μM和0.18 μM。INDY(10 μM)对CLK1、CLK4、DYRK2、DYRK3、酪蛋白激酶1(CSNK1D)和PIM1显现出90%以上的抑制作用。在COS7细胞中,INDY(3 μM)抑制Dyrk1A诱导的tau蛋白磷酸化。在HEK293细胞中,Dyrk1A抑制NFATc1在细胞核中的积累,而INDY将NFATc1移入细胞核内[1]。在表达EGFR的成胶质细胞瘤起始细胞(GBM-TICs)中,INDY损害细胞的自我更新能力,抑制肿瘤生长和存活[2]。
在过度表达xDyrk1A的非洲爪蟾胚胎中,40/41期蝌蚪的头部和眼睛处可以观察到畸形。然而,proINDY可治疗其形态异常[1]。
参考文献:
[1]. Ogawa Y, Nonaka Y, Goto T, et al. Development of a novel selective inhibitor of the Down syndrome-related kinase Dyrk1A. Nat Commun, 2010, 1: 86.
[2]. Pozo N, Zahonero C, Fernández P, et al. Inhibition of DYRK1A destabilizes EGFR and reduces EGFR-dependent glioblastoma growth. J Clin Invest, 2013, 123(6): 2475-2487.