| CAS NO: | 102121-60-8 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 351.44 |
| Cas No. | 102121-60-8 |
| Formula | C22H25NO3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥14.3 mg/mL in DMSO; ≥18.37 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Canonical SMILES | O=C(C1=CC=C2C(C)(C)CCC(C)(C)C2=C1)NC3=CC=C(C(O)=O)C=C3 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
AM580是视黄酸受体α(RARα)的选择性激动剂,IC50值和EC50值分别为8 nM和0.36 nM [1].
RARα普遍表达,其在上皮细胞的生长和分化期间对维甲酸响应发挥重要作用.RARα可以抑制细胞和乳腺瘤生长,延长肿瘤潜伏期,诱导细胞周期停滞,刺激细胞死亡和上调RARα及RARγ的mRNA[1, 2].另外,RARα参与人T细胞活化和2型细胞因子产生[3].
在SK-BR-3和T47D乳腺癌细胞系中,1 nM和10 nM的AM580处理7天能降低细胞数量[1].在RAR-γ 敲减的MCF-10A乳腺上皮细胞和MCF-7细胞系中,200 nM的AM580能增强抗肿瘤效应[2].
200 nM AM580处理MMTV-Myc雌性小鼠96小时能够损伤细胞增殖能力.而且,AM580与100 nM CD437和SR11253联合给药能导致强烈的生长抑制,表明MMTV-Myc肿瘤模型中AM580抑制肿瘤生长的能力[2].
参考文献：
[1]. Schneider S, Offterdinger M, Huber H, et al. Activation of Retinoic Acid Receptor a Is Sufficient for Full Induction of Retinoid Responses in SK-BR-3 and T47D Human Breast Cancer Cells. Cancer Res, 2000, 60(19):5479-87.
[2]. Bosch A, Bertran S, Lu Y, et al. Reversal by RARa agonist Am580 of c-Myc induced imbalance in RARa/RARγ expression during MMTV-Myctumorigenesis. Breast Cancer Res, 2012, 14(4):R121.
[3]. Dawson H, Collins G, Pyle R, et al. The Retinoic Acid Receptor-α mediates human T-cell activation and Th2 cytokine and chemokine production. BMC Immunol, 2008, 9:16.
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