| CAS NO: | 144217-65-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 317.43 |
| Cas No. | 144217-65-2 |
| Formula | C18H27N3O2 |
| Solubility | Limited solubility |
| Canonical SMILES | CC1=CC=C(C=C1)NC(=O)C(=O)NC2CC(NC(C2)(C)C)(C)C |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
YYA-021是小分子CD4类似物,能抑制HIV侵入[1].
CD4是一种细胞表面蛋白.1型人免疫缺陷病毒(HIV-1)通过病毒包膜糖蛋白gp120与细胞表面CD4的相互作用,进而侵入靶细胞.CD4类似物抑制gp120与CD4的相互作用,由此抑制HIV侵入[1].
YYA-021是小分子CD4类似物,能抑制HIV侵入.YYA-021完全抑制gp120-CD4相互作用[1].在感染猿猴人类免疫缺陷病毒分离株MNA(SHIV MNA)或HIV-1 MNA假病毒的TZM-bl细胞中,YYA-021抑制SHIV MNA和HIV-1包膜糖蛋白侵入.KD-247 (anti-V3 loop mAb,50 μg)中和50% 的HIV-1 MNA.然而,20 μM YYA-021存在的情况下,KD-247 (<0.05 μg)中和50%的HIV-1 MNA,表明YYA-021和KD-247具有协同中和作用.YYA-021存在的情况下,SHIV MNA对IgG更加敏感[2].
在Jcl:SD大鼠中,YYA-021.HCl的最大耐受剂量为2.5 mg.尾静脉注射的YYA-021基于其疏水性,表现出广泛的组织分布.在恒河猴中,YYA-021.HCl的最大耐受剂量为35.3 mg [1].
参考文献：
[1]. Hashimoto C, Narumi T, Otsuki H, et al. A CD4 mimic as an HIV entry inhibitor: pharmacokinetics. Bioorg Med Chem, 2013, 21(24): 7884-7889.
[2]. Otsuki H, Hishiki T, Miura T, et al. Generation of a replication-competent simian-human immunodeficiency virus, the neutralization sensitivity of which can be enhanced in the presence of a small-molecule CD4 mimic. J Gen Virol, 2013, 94(Pt 12): 2710-2716.
| Description | YYA-021是竞争性gp120-CD4相互作用抑制剂. | |||||
| 靶点 | gp120-CD4 interaction | |||||
| IC50 | ||||||
m.cnreagent.com