| CAS NO: | 376382-11-5 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Physical Appearance | Brown solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 366.41 |
| Cas No. | 376382-11-5 |
| Formula | C24H18N2O2 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 2-hydroxy-1-(phenethylamino)-7H-naphtho[1,2,3-de]quinolin-7-one |
| Canonical SMILES | O=C1C2=CC=CC=C2C3=C(NCCC4=CC=CC=C4)C(O)=NC5=CC=CC1=C53 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BRD7389是Rsk家族激酶抑制剂。[1]
Rsk可磷酸化多种细胞底物，在促进细胞生长和存活中扮演重要作用。敲除Rsk家族成员会影响α细胞中胰岛素的合成。当RNAi干扰掉Rsk蛋白后，可观察到胰岛素表达的增加，但这一效果没有BRD7389处理的强。[1]
BRD7389通过同时抑制多种Rsk家族成员而发挥作用。在原代人类胰岛细胞中，BRD7389也可提高β细胞特异性基因表达。试验表现属性分析表明，BRD7389对Rsk激酶家族的生化和细胞抑制可能与其诱导β细胞样状态的能力有关。[2]
TC1细胞以BRD7389处理可引起整体糖酵解活性和线粒体呼吸速率降低，这是与beta细胞系相关的表型。BRD7389也可提高培养物中内分泌细胞的含量和供体人类胰岛的功能。[2，3]
参考文献：
[1]Sapkota GP, Cummings L, Newell FS,etal. , BI-D1870 is a specific inhibitor of the p90 RSK (ribosomal S6 kinase) isoforms in vitro and in vivo. Biochem J. 2007 Jan 1;401(1):29-38.
[2]Choudhary A, Hu He K, Mertins P, etal. , Quantitative-proteomic comparison of alpha and Beta cells to uncover novel targets for lineage reprogramming. PLoS One. 2014 Apr 23;9(4):e95194.
[3]Fomina-Yadlin D, Kubicek S, Walpita D,etal. , Small-molecule inducers of insulin expression in pancreatic alpha-cells. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010 Aug 24;107(34):15099-104.
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