CAS NO: | 869288-64-2 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 491.49 |
Cas No. | 869288-64-2 |
Formula | C22H20F3N5O3S |
Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥166.6 mg/mL in DMSO |
Chemical Name | 6-[[4-[(3-methylsulfonylphenyl)methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one |
Canonical SMILES | CS(=O)(=O)C1=CC=CC(=C1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)CC4 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
PF573228是FAK的抑制剂,IC50值为4 nM[1]。
粘着斑激酶(FAK)是一种非受体蛋白酪氨酸激酶,驻留在粘着斑部位。FAK蛋白是由位于人染色体8q24上的FAK基因编码,分子量为125 kDa。FAK是细胞活性的重要介体,如细胞粘附、生长、增殖、存活、血管生成和迁移。据报道,正常组织的FAK要显著低于原发性和转移性肿瘤组织[2]。
PF573228是一种特异性的FAK抑制剂,被认为是有效的抗血管生成剂。在原代人脐静脉内皮细胞(HUVEC)中,PF573228通过抑制FAK的自磷酸化,从而增加细胞凋亡的比例,降低内皮细胞迁移和芽形成的能力[3]。在A431上皮癌细胞中,PF573228导致FAK磷酸化的减少,IC50值为11 nM。在许多其它的癌细胞中,如PC3细胞、SKOV-3细胞、L3.6p1 细胞、F-G细胞、和MDCK细胞,PF573228也抑制FAK的磷酸化,IC50范围介于30-500 nM之间[1]。在间充质干细胞(MSCs)中,PF573228通过抑制FAK的磷酸化,从而减少FaDu、MDA-MB-231、PC-3和NCI-H522来源的CM诱导的MSCs的促炎反应[4]。
据报道,PF573228也在BK(Ca)通道中起作用。在转染K(Ca)1.1 siRNAs的垂体瘤(GH(3))细胞中,3 μM PF573228刺激BK(Ca)通道活性,其随后可能影响细胞行为[5]。
参考文献:
[1]. Slack-Davis, J.K., et al., Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor. J Biol Chem, 2007. 282(20): p. 14845-52.
[2]. Golubovskaya, V.M., Focal adhesion kinase as a cancer therapy target. Anticancer Agents Med Chem, 2010. 10(10): p. 735-41.
[3]. Cabrita, M.A., et al., Focal adhesion kinase inhibitors are potent anti-angiogenic agents. Mol Oncol, 2011. 5(6): p. 517-26.
[4]. Al-toub, M., et al., Pleiotropic effects of cancer cells' secreted factors on human stromal (mesenchymal) stem cells. Stem Cell Res Ther, 2013. 4(5): p. 114.
[5]. So, E.C., et al., Evidence for activation of BK Ca channels by a known inhibitor of focal adhesion kinase, PF573228. Life Sci, 2011. 89(19-20): p. 691-701.
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | REF52、PC3或MDCK细胞,REF52细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于166.6mg/mL。若获取更高浓度的溶液,可在37℃下孵育10分钟,随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 1-10 μM,24 h |
应用 | PF-228抑制A431细胞中的FAK磷酸化,IC50为11 nM。PF-228阻断PC3(前列腺癌)、SKOV-3(卵巢癌)、L3.6p1和F-G(胰腺癌)以及MDCK细胞中的FAK Tyr397磷酸化,IC50为30-500 nM。在REF52细胞中,1-3 μM PF-228处理将FN-刺激的FAK Tyr397磷酸化减少约65-85%。10 μM PF-228阻断随机迁移并有效阻断血清和FN刺激的迁移。用1 μM PF-228处理培养物可显著降低单个细胞进入伤口的运动速率。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同,实际溶解度可能与理论值略有不同,请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Slack-Davis J K, Martin K H, Tilghman R W, et al. Cellular characterization of a novel focal adhesion kinase inhibitor[J]. Journal of Biological Chemistry, 2007, 282(20): 14845-14852. |
描述 | PF-573228是一种ATP竞争性的FAK抑制剂,IC50值为4 nM。 | |||||
靶点 | FAK | |||||
IC50 | 4 nM |