IWR-1-endo

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IWR-1-endo

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1127442-82-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	409.44
Cas No.	1127442-82-3
Formula	C₂₅H₁₉N₃O₃
Solubility	insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥20.45 mg/mL in DMSO
Chemical Name	4-((3aR,4S,7R,7aS)-1,3-dioxo-3a,4,7,7a-tetrahydro-1H-4,7-methanoisoindol-2(3H)-yl)-N-(quinolin-8-yl)benzamide
Canonical SMILES	O=C([C@@]1([H])[C@]2([H])[C@]3([H])C([H])([H])[C@@]1([H])C([H])=C3[H])N(C4=C([H])C([H])=C(C(N([H])C5=C([H])C([H])=C([H])C6=C5N=C([H])C([H])=C6[H])=O)C([H])=C4[H])C2=O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IWR-1-endo是从化学合成库中筛选出的Wnt/β-catenin通路的小分子拮抗剂。IWR-1-endo能抑制WNT1、2和3的活性。在培养的细胞中，IWR-1-endo抑制Wnt诱导的LRP6和DVL2下游的β-catenin积累。研究表明，在DLD-1结直肠癌（CRC）细胞系中，IWR-1-endo通过促进Axin-脚手架破坏络合物的稳定性，进而促进β-catenin的破坏。IWR-1-endo抑制斑马鱼的尾翼再生和上皮干细胞自我更新，这两个过程都依赖于Wnt/β-catenin信号。此外，IWR-1-endo可以阻断APC损失引起的Wnt/β-catenin过度活化造成的异常细胞生长[1]。

参考文献：
[1] Chen B, Dodge ME, Tang W, Lu J, Ma Z, Fan CW, Wei S, Hao W, Kilgore J, Williams NS, Roth MG, Amatruda JF, Chen C, Lum L. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009 Feb;5(2):100-7.?

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	DLD-1结肠直肠癌（CRC）细胞系
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于20.5 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	1 μM，2.5 μM，10 μM
应用	在DLD-1结肠直肠癌（CRC）细胞系中，IWR-1-endo通过促进Axin-脚手架破坏复合体的稳定性来破坏β-连环蛋白。IWR-1-endo阻断由Apc损失引起的Wnt/β-连环蛋白过度活化造成的异常细胞生长。
动物实验 [1]:
动物模型	斑马鱼
给药剂量	10 mM，24 h
应用	IWR-1-endo抑制斑马鱼尾巴再生和上皮干细胞自我更新。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Chen B, Dodge ME, Tang W, Lu J, Ma Z, Fan CW, Wei S, Hao W, Kilgore J, Williams NS, Roth MG, Amatruda JF, Chen C, Lum L. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009 Feb;5(2):100-7.

生物活性

描述	IWR-1-endo是Wnt信号应答的小分子抑制剂，IC50值为180 nM[1]。
靶点	Wnt signaling
IC50	180 nM