CAS NO: | 1139889-93-2 |
包装 | 价格(元) |
10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
5mg | 电议 |
25mg | 电议 |
Physical Appearance | A solid |
Storage | Store at -20°C |
M.Wt | 284.3 |
Cas No. | 1139889-93-2 |
Formula | C17H14F2N2 |
Solubility | insoluble in H2O; ≥12.95 mg/mL in DMSO; ≥2.27 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
Chemical Name | (3aS,9bR)-6,8-difluoro-4-(pyridin-3-yl)-3a,4,5,9b-tetrahydro-3H-cyclopenta[c]quinoline |
Canonical SMILES | FC(C=C12)=CC(F)=C2NC(C3=CN=CC=C3)[C@]4([H])[C@@]1([H])C=CC4 |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Golgicide A是GBF1的有效的、可逆的高特异性抑制剂。
GBF1又称ArfGEF,参与Arf1活化和顺面高尔基体膜上COPI的募集,在协调双向传送和维持高尔基体的结构完整性中起重要作用[1]。
Golgicide A抑制shiga毒素对蛋白合成的作用,在Vero细胞中IC50为3.3 μM。免疫荧光实验表明,Golgicide A完全分散了内侧-高尔基体标记物giantin及顺式高尔基体标记物GM130,并导致高尔基体COPI的快速再分配。另外,Golgicide A减少GBF1介导的Arf1活化,损害逆行毒素运输,抑制可溶和膜锚定蛋白的分泌[1]。在FLRP1细胞和J6 / JFH1细胞中,Golgicide A减少HCV的RNA水平,引发NS5A的再分配。此外,Golgicide A引起J6/JFH1细胞感染性病毒颗粒的积累[2]。
参考文献:
[1] Sáenz JB, Sun WJ, Chang JW, et al. Golgicide A reveals essential roles for GBF1 in Golgi assembly and function. Nat Chem Biol, 2009, 5(3): 157-165.
[2] Matto M, Sklan EH, David N, et al. Role for ADP ribosylation factor 1 in the regulation of hepatitis C virus replication. J Virol, 2011, 85(2): 946-956.
细胞实验 [1]: | |
细胞系 | 人肝癌细胞系Huh7(电转J6 / JFH1 RNA并转染编码NS5A的质粒的Huh7.5细胞)。 |
溶解方法 | 在DMSO的溶解度>13mg/mL。为了获得更高的浓度,可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。 |
反应条件 | 10μM分别处理4,24和48小时。 |
应用 | Golgicide A是一种特异性抑制GBF1的药物,已被证明可以降低HCV(丙型肝炎病毒)RNA复制。用golgicide A处理细胞减少了JFH1-HCVcc细胞系统中的Arf1(ADP-核糖基化因子1)和HCV RNA水平。在J6 / JFH1细胞中,一些病毒NS蛋白从斑点状的细胞器迁移到LD的周围,以响应Golgicide A对Arf1的抑制。Golgicide A处理还降低了HCV RNA水平,并引起NS5A(非结构蛋白)的再分布和感染性病毒颗粒的积累。 |
References: [1]. Matto M, Sklan EH, David N., et al.Role for ADP ribosylation factor 1 in the regulation of hepatitis C virus replication. J Virol, 2011, 85(2): 946-956. |