(-)-MK 801

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(-)-MK 801

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

121917-57-5

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	221.30
Cas No.	121917-57-5
Formula	C₁₆H₁₅N
Solubility	insoluble in H2O; ≥10.3 mg/mL in DMSO; ≥12.2 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	(5R,10S)-5-methyl-10,11-dihydro-5H-5,10-epiminodibenzo[a,d][7]annulene
Canonical SMILES	C[C@@]1(N2)C3=C(C=CC=C3)C[C@H]2C4=C1C=CC=C4
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

(+)-MK 801 Maleate是一种有效的NMDA拮抗剂,Ki值为30.5 nM[1].

MK 801是一种有效的抗惊厥剂,具有抗焦虑和拟交感神经特征.该物质是NMDA的非竞争性拮抗剂.MK 801可进入中枢神经系统.在体外试验中,MK 801可高亲和性地以饱和方式结合大鼠大脑皮质膜.这种结合即便在MK 801浓度高达100 μM时仍是可逆的.这种结合有区域特异性.多数结合位点在海马体上.在大鼠皮质切片制剂中,MK 801可高选择性地有效阻断对NMDA的去极化应答.这一效果是持久的.这种阻断效果可抑制河豚毒素或其他神经毒素导致的癫痫样活动[1].

参考文献：
[1] Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL . The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8.

试验操作

体外实验 [1]:
样品	大鼠皮质切片
制备方法	在DMSO中的溶解度大于10.3 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	75 nM；2小时
实验结果	在大鼠皮质切片中，(-)-MK 801有效阻断N-Me-D-Asp诱导的去极化反应。在等于和大于75 nM的浓度下，(-)-MK 801不可逆地抑制N-Me-D-Asp的作用。因此，(-)-MK 801显示出持续的作用。然而，(-)-MK 801起效慢，在连续灌注90 ~ 120分钟后才能达到其最大效果。
动物实验 [2]:
动物模型	缺血性脊髓损伤大鼠模型
给药剂量	1 mg/kg；静脉注释
实验结果	在缺血性脊髓损伤大鼠模型中，(-)-MK 801显著改善神经相关指标并促进恢复。此外，组织病理学结果显示，(-)-MK 801减少腰椎灰质损伤。上述结果表明，在缺血性脊髓损伤前，给予单剂量(-)-MK 801显著保护神经。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Wong EH, Kemp JA, Priestley T, Knight AR, Woodruff GN, Iversen LL . The anticonvulsant MK-801 is a potent N-methyl-D-aspartate antagonist. Proc Natl Acad Sci U S A. 1986 Sep;83(18):7104-8. [2]. Kocaeli H, Korfali E, Oztürk H, Kahveci N, Yilmazlar S. MK-801 improves neurological and histological outcomes after spinal cord ischemia induced by transient aortic cross-clipping in rats. Surg Neurol. 2005;64 Suppl 2:S22-6; discussion S27.