| CAS NO: | 286942-97-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 566.11 |
| Cas No. | 286942-97-0 |
| Formula | C27H36ClN3O6S |
| Solubility | ≥28.3 mg/mL in DMSO; ≥3.32 mg/mL in H2O with ultrasonic; ≥3.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic |
| Chemical Name | ethyl (2S)-2-amino-5-[[(2R)-3-benzylsulfanyl-1-[[(1R)-2-ethoxy-2-oxo-1-phenylethyl]amino]-1-oxopropan-2-yl]amino]-5-oxopentanoate;hydrochloride |
| Canonical SMILES | CCOC(=O)C(CCC(=O)NC(CSCC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C2=CC=CC=C2)C(=O)OCC)N.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Ezatiostat hydrochloride（TLK199）是一种高效的谷胱甘肽S-转移酶（GST）抑制剂[1]。
Ezatiostat hydrochloride（TLK199）是一种新的谷胱甘肽类似物，也是一种潜在的血细胞减少疗法。此外，ezatiostat hydrochloride可以选择性地结合并抑制GST P1-1。由于GST P1-1可以结合并抑制JNK，ezatiostat hydrochloride也可在临床前模型中抑制GST P1-1，激活JNK，并能促进定向造血干细胞的生长和成熟。此外，ezatiostat hydrochloride已被报道可以刺激骨髓前体细胞的增殖。Ezatiostat hydrochloride已被阐明可在人类白血病细胞（HL-60）中引起生长抑制和细胞凋亡，其CC50值为6-17 μM。除此之外，ezatiostat hydrochloride也显示出刺激成熟细胞、粒细胞和红细胞多向分化的能力[1,2]。
参考文献：
[1] Tew KD1, Dutta S, Schultz M. Inhibitors of glutathione S-transferases as therapeutic agents. Adv Drug Deliv Rev. 1997 Jul 7;26(2-3):91-104.
[2] Raza A1, Galili N, Callander N, Ochoa L, Piro L, Emanuel P, Williams S, Burris H 3rd, Faderl S, Estrov Z, Curtin P, Larson RA, Keck JG, Jones M, Meng L, Brown GL. Phase 1-2a multicenter dose-escalation study of ezatiostat hydrochloride liposomes for injection (Telintra, TLK199), a novel glutathione analog prodrug in patients with myelodysplastic syndrome. J Hematol Oncol. 2009 May 13;2:20.
| 细胞实验 [1]: | |
细胞系 | TF-1红白血病和HL-60早幼粒细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于28.3 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。 |
反应条件 | 40 μM，5.5小时 |
应用 | 在白血病细胞系中，TLK199引发凋亡和ROS水平升高。TLK199以剂量和时间依赖的方式裂解PARP蛋白。在HL-60细胞中，TLK199（40 μM，5.5小时）最大程度诱导caspase 3和caspase 9的活化。TLK199导致细胞活力丧失。在TF-1和HL-60细胞系中，TLK199引起参与ER应激的基因上调。TLK199上调AP-1转录因子如c-jun的基因表达。 |
注意事项 | 由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。 |
References: [1]. Stofega M, Hsu S C, Chew J, et al. Induction of apoptosis by TLK199 in human leukemia cells[J]. 2008. | |
m.cnreagent.com