A-803467

立即咨询

A-803467

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

944261-79-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	357.79
Cas No.	944261-79-4
Formula	C19H16ClNO4
Solubility	insoluble in H2O; ≥13.95 mg/mL in DMSO; ≥2.29 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	5-(4-chlorophenyl)-N-(3,5-dimethoxyphenyl)furan-2-carboxamide
Canonical SMILES	COC1=CC(=CC(=C1)NC(=O)C2=CC=C(O2)C3=CC=C(C=C3)Cl)OC
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

A-803467是一种有效的NaV1.8钠通道选择性阻断剂,IC50值为8 nM[1].

A-803467是一种钠通道阻断剂,具有高亲和力和选择性,阻断人Nav1.8通道,IC50值为79 nM.A-803467也阻断重组大鼠的Nav1.8通道,保持电位为-40 mV时,IC50值为45 nM.A-803467对Nav1.8具有高选择性,对Nav1.8的抑制作用是NaV1.2\NaV1.3\NaV1.5和NaV1.7的300到1000倍.在TTX-R电流起重要作用的DRG神经元中,A-803467有效地抑制诱发性和自发性动作电位的产生.而且,对Nav1.8通道的选择性阻断导致疼痛的敏感性显著降低.在神经性疼痛模型中,A-803467有力地减弱机械性疼痛.在炎性痛CFA模型中,A-803467也可有效地降低热痛觉过敏[1].

参考文献：
[1] Jarvis M F, Honore P, Shieh C C, et al. A-803467, a potent and selective Nav1. 8 sodium channel blocker, attenuates neuropathic and inflammatory pain in the rat. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2007, 104(20): 8520-8525.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	大鼠背根神经节 (DRG) 神经元以及表达人Nav1.8钠离子通道的HEK293细胞
制备方法	在DMSO中的溶解度大于13.95 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。
反应条件	0 ~ 100 μM
实验结果	在100 nM剂量下，A-803467显著阻断重组人以及天然大鼠Nav1.8钠离子通道的电流。在大鼠DRG神经元中，在-40 mV的电位下，A-803467呈浓度依赖性地阻断河豚毒抗性 (TTX-R) 电流，其IC50值为140 nM。
动物实验 [1]:
动物模型	接受了脊神经结扎术的大鼠
给药剂量	20 mg/kg；静脉注射
实验结果	在接受了脊神经结扎术的大鼠中，A-803467显著降低自发的 (66%) 以及机械刺激的 (53%) 脊髓背角宽动态范围神经元的诱发放电。上述结果表明系统给予A-803467改变脊髓感觉神经元活性。此外，A-803467的作用呈剂量依赖性。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: [1]. Jarvis M F, Honore P, Shieh C C, et al. A-803467, a potent and selective Nav1. 8 sodium channel blocker, attenuates neuropathic and inflammatory pain in the rat. Proceedings of the National Academy of Sciences, 2007, 104(20): 8520-8525.

生物活性

Description	A-803467是一种NaV1.8通道选择性阻断剂,IC50值为8 nM.
靶点	NaV1.8 channel
IC50	8 nM