LXR-623

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LXR-623

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

875787-07-8

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	422.78
Cas No.	875787-07-8
Formula	C₂₁H₁₂ClF₅N₂
Solubility	insoluble in H2O; ≥15.49 mg/mL in EtOH with ultrasonic; ≥19.4 mg/mL in DMSO
Chemical Name	2-[(2-chloro-4-fluorophenyl)methyl]-3-(4-fluorophenyl)-7-(trifluoromethyl)indazole
Canonical SMILES	C1=CC2=C(N(N=C2C(=C1)C(F)(F)F)CC3=C(C=C(C=C3)F)Cl)C4=CC=C(C=C4)F
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

LXR-623是一种肝X受体激动剂,对LXR-α和LXR-β的IC50值分别为179 nM和24 nM[1].

LXR-623是LXR的部分激动剂,可以调节细胞胆固醇稳态相关基因的转录.作为LXR 的激动剂,LXR-623可以上调胆固醇转运体,从而促进胆固醇逆向转运.在啮齿动物中,口服给予LXR-623提升外周血细胞中的ABCA1和ABCG1转录水平.在人类中,LXR-623也显著增加PBMC\T细胞以及B细胞中的ABCA1和ABCG1.据发现,在动脉粥样硬化小鼠模型中,LXR-623上调肠ABCG5与ABCG8.在食蟹猴中,LXR-623上调全血中的ABCA1和ABCG1.此外,LXR-623可以降低脑中的β-淀粉样蛋白水平,有望用于治疗阿尔茨海默氏病[1,2].

参考文献：
[1] Katz A, Udata C, Ott E, et al. Safety, Pharmacokinetics, and Pharmacodynamics of Single Doses of LXR‐623, a Novel Liver X‐Receptor Agonist, in Healthy Participants. The Journal of Clinical Pharmacology, 2009, 49(6): 643-649.
[2] DiBlasio-Smith E A, Arai M, Quinet E M, et al. Discovery and implementation of transcriptional biomarkers of synthetic LXR agonists in peripheral blood cells. J Transl Med, 2008, 6: 59.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	人外周血单核细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于19.4 mg/mL。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	2 μM，18小时
应用	LXR-623（2 μM，24小时或48小时）显著上调人PBMC中ABCA1、ABCG1和PLTP的mRNA表达。在PBMC、单核细胞、T细胞和B细胞中，2 μM LXR-623处理18小时导致ABCA1 mRNA水平增加约6倍。
动物实验 [1]:
动物模型	C57/Bl6小鼠，正常雄性大鼠
给药剂量	口服，50 mg/kg，30 mg/kg
应用	在大鼠中，口服LXR-623 (30 mg/kg)诱导外周血细胞中ABCA1和ABCG1基因表达。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. DiBlasio-Smith E A, Arai M, Quinet E M, et al. Discovery and implementation of transcriptional biomarkers of synthetic LXR agonists in peripheral blood cells[J]. Journal of translational medicine, 2008, 6(1): 59.