PP121

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PP121

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1092788-83-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	319.37
Cas No.	1092788-83-4
Formula	C17H17N7
Solubility	insoluble in H2O; ≥1.65 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥15.95 mg/mL in DMSO
Chemical Name	1-cyclopentyl-3-(1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-5-yl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine
Canonical SMILES	C1CCC(C1)N2C3=C(C(=N2)C4=CN=C5C(=C4)C=CN5)C(=NC=N3)N
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

PP121是酪氨酸激酶和磷酸肌醇激酶的双重抑制剂[1].

PP121可抑制酪氨酸激酶和PI3-Ks,但不能抑制丝氨酸-苏氨酸激酶.该物质可有效抑制p110α\p110β\p110γ\p110δ\DNA-PK和mTOR,IC50值分别为52 nM\1.4 μM\1.1 μM\150 nM\60 nM和10 nM[1].对于酪氨酸激酶,PP121可抑制Ab1\Hck\Src\VEGFR2\EGFR\EphB4和PDGFR,IC50值分别为21 nM\4 nM\10 nM\55 nM\550 nM\220 nM 和<1 nM.

在细胞中,PP121可逆转v-Src介导的细胞转化和还原肌动蛋白应力纤维染色.PP121也可在甲状腺瘤中有效抑制突变Ret激酶,IC50值小于1 nM.此外,PP121还可通过靶向Bcr-Abl介导的细胞存活和PI3-K/mTOR介导的细胞增殖,逃避抗药性[1].

参考文献：
[1] Apsel B, Blair J A, Gonzalez B, et al. Targeted polypharmacology: discovery of dual inhibitors of tyrosine and phosphoinositide kinases. Nature chemical biology, 2008, 4(11): 691-699.

生物活性

Description	PP-121是PDGFR\Hck\mTOR\VEGFR2\Src和Abl的多靶点抑制剂,IC50值分别为2 nM\8 nM\10 nM\12 nM\14 nM和18 nM.
靶点	PDGFR	Hck	VEGFR	mTOR	Src	Abl
IC50	2 nM	8 nM	12 nM	13 nM	14 nM	18 nM