| CAS NO: | 1216665-49-4 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 332.36 |
| Cas No. | 1216665-49-4 |
| Formula | C17H16N8 |
| Solubility | insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥16 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | (E)-N-(6-((5-cyclopropyl-1H-pyrazol-3-yl)imino)-1,6-dihydropyrimidin-2-yl)-1H-benzo[d]imidazol-6-amine |
| Canonical SMILES | C1(C2=CC(/N=C(N3)\C=CN=C3NC4=CC5=C(N=CN5)C=C4)=NN2)CC1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
APY29是IRE1α的变构调节剂,IC50值为0.28 μM [1].
IRE1α是内质网中的跨膜蛋白.其受积累在内质网中的未折叠蛋白激活.APY29能够与野生型IRE1α的ATP结合位点相互作用,激活IRE1α的激酶活性,即使没有上游ER压力.APY29作为轻度激活剂,稳定IRE1α的激酶结构域位于一个可变的构象.APY29能恢复去磷酸化的IRE1α剪切底物XBP1的能力,达到正常IRE1α水平的约60%.而且,APY29提高IRE1α的低聚体/单体比例,最终导致IRE1α反式自磷酸化的降低[1].
参考文献：
[1] Wang L, Perera BG, Hari SB, Bhhatarai B, Backes BJ, Seeliger MA, Schürer SC, Oakes SA, Papa FR, Maly DJ. Divergent allosteric control of the IRE1α endoribonuclease using kinase inhibitors. Nat Chem Biol. 2012 Dec;8(12):982-9.
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