AHU-377 hemicalcium salt

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1369773-39-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	430.52
Cas No.	1369773-39-6
Formula	C₂₄H₂₈Ca₀·5NO₅
Solubility	≥17.9 mg/mL in DMSO; ≥20.95 mg/mL in H2O with gentle warming and ultrasonic; ≥21.35 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Canonical SMILES	O=C(OCC)[C@@H](C)C[C@@H](NC(CCC([O-])=O)=O)CC1=CC=C(C2=CC=CC=C2)C=C1.[0.5Ca2+]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AHU-377 hemicalcium salt是一种 AHU-377的半钙盐形式,是脑啡肽酶的抑制剂,IC50值为5 nM[1].

AHU-377和血管紧张素II AT1受体拮抗剂缬沙坦(valsartan)以摩尔比1:1组成LCZ696.LCZ696是一种血管紧张素受体脑啡肽酶抑制剂.它可降低血压,是治疗心力衰竭的潜在新药.AHU-377是前体药物,可以通过酶裂解乙酯基转换成活性形式LBQ657.据报道,在DAHI-SS大鼠中,AHU-377(30 mg/kg和100 mg/kg,PO)可以剂量依赖的方式引起降压作用.但在DOCA盐高血压大鼠中,降压效果较弱[2,3].

参考文献：
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 1995 May 12; 38(10):1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. The potential role of valsartan + AHU377 ( LCZ696 ) in the treatment of heart failure. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Comparative efficacy of AHU-377, a potent neprilysin inhibitor, in two rat models of volume-dependent hypertension. BMC Pharmacology 2011, 11(Suppl 1):P33.