| CAS NO: | 848318-25-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 20mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 346.31 |
| Cas No. | 848318-25-2 |
| Formula | C18H15N2O4·Na |
| Solubility | insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥17.3 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | sodium;2-amino-5-(1-methoxy-2-methylindolizine-3-carbonyl)benzoate |
| Canonical SMILES | CC1=C(N2C=CC=CC2=C1OC)C(=O)C3=CC(=C(C=C3)N)C(=O)[O-].[Na+] |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
SSR128129E是一种FGFR1的别构抑制剂,IC50值为1.9 μM[1].
成纤维细胞生长因子受体(FGFR)是成纤维细胞生长因子(FGF)的受体酪氨酸激酶,在癌症和炎症反应中扮演重要角色.FGF2在血管生成方面扮演重要角色[1][2].
SSR128129E是一种具有口服活性的FGFR1别构抑制剂.在人类脐静脉内皮细胞(HUVEC)中,SSR128129E可抑制FGF2诱导的内皮细胞(EC)增殖和迁移,IC50值分别为31和15.2 nM,并可抑制板状伪足形成.SSR128129E可抑制FGFR1-4介导的反应.在表达FGFR2的HEK293细胞中,SSR128129E可抑制FGF2诱导的FRS2和ERK1/2磷酸化[1].
在关节炎小鼠中,SSR128129E可抑制骨和关节损伤,并可减少发炎关节的血管生成.在原位Panc02肿瘤模型中,SSR128129E(30 mg/kg)可抑制44%的肿瘤生长.在小鼠4T1乳腺肿瘤中,SSR128129E(30 mg/kg)可减少40%的肿瘤重量和53%的肿瘤大小[1].在动脉粥样硬化易发的载脂蛋白E(apoE)缺陷小鼠中,SSR128129E(50 mg/kg)可减少内膜增生,并可减少FGFR2 mRNA水平和主动脉窦的病变大小[2].
参考文献：
[1]. Bono F, De Smet F, Herbert C, et al. Inhibition of tumor angiogenesis and growth by a small-molecule multi-FGF receptor blocker with allosteric properties. Cancer Cell, 2013, 23(4): 477-488.
[2]. Dol-Gleizes F, Delesque-Touchard N, Marès AM, et al. A new synthetic FGF receptor antagonist inhibits arteriosclerosis in a mouse vein graft model and atherosclerosis in apolipoprotein E-deficient mice. PLoS One, 2013, 8(11): e80027.
m.cnreagent.com