PTC-209

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PTC-209

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

315704-66-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
2mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	495.19
Cas No.	315704-66-6
Formula	C₁₇H₁₃Br₂N₅OS
Solubility	≥24.75 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; insoluble in H2O
Chemical Name	N-(2,6-dibromo-4-methoxyphenyl)-4-(2-methylimidazo[1,2-a]pyrimidin-3-yl)-1,3-thiazol-2-amine
Canonical SMILES	CC1=C(N2C=CC=NC2=N1)C3=CSC(=N3)NC4=C(C=C(C=C4Br)OC)Br
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

PTC-209是BMI-1的小分子抑制剂，IC50值为0.5 μM[1]。

PTC-209是通过小分子基因表达调节（GEMS）技术筛选出来的，它可以降低BMI-1的转录水平。在HCT116细胞系中，PTC-209不仅抑制UTR介导的表达，还可以抑制内源性BMI-1的表达。对于HEK293和HT1080细胞系，PTC-209不能抑制细胞生长，表明PTC-209没有细胞毒性。对于肿瘤细胞或干细胞，比如U937、HT1080和人类造血干细胞，PTC-209可以抑制细胞增殖。由于BMI-1通过PRC1复合体起作用，因而PTC-209可以选择性地减少PRC1的能力。据报道，PTC-209通过不可逆地抑制CICs（肿瘤起始细胞）的生长，从而抑制大肠肿瘤细胞的生长[1]。

参考文献：
[1] Kreso A, van Galen P, Pedley NM, Lima-Fernandes E, Frelin C, Davis T, Cao L, Baiazitov R, Du W, Sydorenko N, Moon YC, Gibson L, Wang Y, Leung C, Iscove NN, Arrowsmith CH, Szentgyorgyi E, Gallinger S, Dick JE, O'Brien CA. Self-renewal as a therapeutic target in human colorectal cancer. Nat Med. 2014 Jan;20(1):29-36.

试验操作

细胞实验: [1]
细胞系	人结肠直肠HCT116和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞
制备方法	溶解度有限，若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应条件	37℃
实验结果	在人结肠直肠HCT116和人纤维肉瘤HT1080肿瘤细胞中，PTC-209不仅以剂量依赖性方式抑制UTR介导的报道基因表达，而且抑制内源性BMI-1表达，IC50大约为0.5 μM。0.1和10 μM之间的PTC-209以剂量依赖性方式降低BMI-1蛋白水平，同时减少细胞生长。
动物实验: [1]
动物模型	原代人结肠癌异种移植物裸鼠
给药剂量	60 mg/kg，每天一次，皮下给药
实验结果	在移植样品01细胞的小鼠中，初始给药后9天，PTC-209治疗组的肿瘤体积显著减少，用PTC-209继续治疗动物额外一周不影响小鼠的整体健康，并且肿瘤的大小没有增加。同样地，对于给予样品03细胞的小鼠，在PTC-209治疗后9天，与对照肿瘤相比，药物处理的肿瘤体积显著减小。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。
References: 1. Kreso A, van Galen P, Pedley NM et al. Self-renewal as a therapeutic target in human colorectal cancer. Nat Med. 2014 Jan;20(1):29-36.

生物活性

描述	PTC-209是BMI-1的小分子抑制剂，IC50值为0.5 ?M。
靶点	BMI-1
IC50	0.5 ?M