Atglistatin

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Atglistatin

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1469924-27-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
10mg	电议
25mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	283.37
Cas No.	1469924-27-3
Formula	C₁₇H₂₁N₃O
Solubility	insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.15 mg/mL in DMSO
Chemical Name	3-[3-[4-(dimethylamino)phenyl]phenyl]-1,1-dimethylurea
Canonical SMILES	CN(C)C1=CC=C(C=C1)C2=CC(=CC=C2)NC(=O)N(C)C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Atglistatin是一种有效的ATGL选择性抑制剂,IC50值为0.7 μM[1].

脂肪甘油三酯脂酶(ATGL)是一种从细胞甘油三酯储备中动员脂肪酸的限速酶.脂肪酸代谢失调可能导致代谢紊乱和血脂异常[1].

Atglistatin是一种有效的ATGL选择性抑制剂.在ATGL过表达的E. coli裂解液中,atglistatin抑制ATGL活性,IC50值为0.7 μM.浓度达50 μM 的atglistatin没有细胞毒性.而且,atglistatin以竞争性方式抑制ATGL,Ki值为355 nM.在野生型小鼠的白色脂肪组织(WAT)裂解液中,atglistatin抑制甘油三酯(TG)水解酶的活性,抑制率为78%.Atglistatin和HSL抑制剂Hi 76-007917联合给药可抑制TG水解酶的活性,抑制率为95%.在野生型小鼠WAT培养基中,在forskolin存在的情况下,atglistatin分别减少72%和62%的FA和甘油的释放[1].

在禁食的野生型C57Bl/6J小鼠中,atglistatin以剂量和时间依赖的方式抑制脂肪分解.Atglistatin以剂量依赖的方式降低43%的血浆TG水平,分别减少62%和50%的甘油和FA水平[1].

参考文献：
[1]. Mayer N, Schweiger M, Romauch M, et al. Development of small-molecule inhibitors targeting adipose triglyceride lipase. Nat Chem Biol, 2013, 9(12): 785-787.

试验操作

激酶实验 [1]:
脂肪酶活性测定	对于脂肪酶活性的测定，裂解物与包含放射性标记的[9,10-3H(N)]-三油酸甘油酯底物共同孵育。随后，FA被提取出来，并通过液体闪烁计数定量。数据由三次测定的平均±S.D.得出，并且代表至少三个独立试验。
细胞实验 [1]:
细胞系	3T3-L1成纤维细胞，AML-12小鼠肝细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度 >10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。
反应时间	0.1、1、10或50 μM，持续1-3小时
应用	Atglistatin显示最高的脂肪甘油三酯脂肪酶（ATGL）抑制潜力，IC50值为0.7 μM。 Atglistatin通过靶向ATGL，高效抑制3T3-L1脂肪细胞和野生型小鼠白色脂肪组织（WAT）器官培养物中的脂解作用。
动物实验 [1]:
动物模型	小鼠（C57Bl/6J）模型
剂量	200 μmol/kg，口服灌胃或腹膜内给药，8小时;
应用	在禁食的野生型C57Bl/6J小鼠中，Atglistatin显示抑制脂肪分解的潜力。Atglistatin还显著降低血浆三酰基甘油（TG）水平（约43％）。
注意事项	请于室内测试所有化合物的溶解度。实际溶解度和理论值可能略有不同，这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: 1.Mayer, N., Schweiger, M., Romauch, M., Grabner, G. F., Eichmann, T. O., Fuchs, E., Ivkovic, J., Heier, C., Mrak, I., Lass, A., Hofler, G., Fledelius, C., Zechner, R., Zimmermann, R. and Breinbauer, R. (2013) Development of small-molecule inhibitors targeting adipose triglyceride lipase. Nat Chem Biol. 9, 785-787