| CAS NO: | 1228960-69-7 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 50mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 486.56 |
| Cas No. | 1228960-69-7 |
| Formula | C24H25F3N6S |
| Solubility | ≥24.35 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 2-[[5-[3-(dimethylamino)propyl]-2-methylpyridin-3-yl]amino]-9-(trifluoromethyl)-5,7-dihydropyrimido[5,4-d][1]benzazepine-6-thione |
| Canonical SMILES | CC1=C(C=C(C=N1)CCCN(C)C)NC2=NC=C3CC(=S)NC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)C(F)(F)F |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
MLN0905是高效PLK1抑制剂,IC50值的范围为3-24 nM [1].
Polo样激酶1(PLK1)属于保守丝氨酸/苏氨酸激酶家族,在调节细胞周期中起重要作用.有证据表明PLK1通过触发G2/M过渡从而驱动细胞周期进程,并作为促癌基因在肿瘤细胞中过表达[2].
MLN0905是选择性PLK1抑制剂,具有和RNAi抑制类似的作用.在HT-29细胞中,MLN0905处理能显著增加pHisH3表达,表明通过抑制PLK1表达,细胞停滞于G2/M期[1].
在人弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系OCILY-19皮下异种移植的小鼠模型中, MLN0905和利妥昔单抗(rituximab)联合给药能够通过抑制PLK1,导致有丝分裂停滞,从而显著降低肿瘤体积,提高存活时间[1].在人结肠癌HT29异种移植的裸鼠模型中也得到了相同的结果,MLN0905处理显著抑制肿瘤的生长或进程[3].
参考文献：
[1]. Shi, J.Q., et al., MLN0905, a small-molecule plk1 inhibitor, induces antitumor responses in human models of diffuse large B-cell lymphoma. Mol Cancer Ther, 2012. 11(9): p. 2045-53.
[2]. Espeut, J., et al., Natural Loss of Mps1 Kinase in Nematodes Uncovers a Role for Polo-like Kinase 1 in Spindle Checkpoint Initiation. Cell Rep, 2015.
[3]. Duffey, M.O., et al., Discovery of a potent and orally bioavailable benzolactam-derived inhibitor of Polo-like kinase 1 (MLN0905). J Med Chem, 2012. 55(1): p. 197-208.
| Description | MLN0905是高效PLK1抑制剂,IC50值为2 nM. | |||||
| 靶点 | PLK1 | |||||
| IC50 | 2 nM | |||||
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