VKGILS-NH2

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VKGILS-NH2

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:	942413-05-0
包装:	5mg
市场价:	2170元

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	614.79
Cas No.	942413-05-0
Formula	C₂₈H₅₄N₈O₇
Solubility	≥13.82 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic; ≥134.4 mg/mL in DMSO; ≥62.9 mg/mL in H2O
Chemical Name	(S)-6-amino-N-(2-(((2S,3S)-1-(((S)-1-(((S)-1-amino-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl)amino)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-3-methyl-1-oxopentan-2-yl)amino)-2-oxoethyl)-2-((S)-2-amino-3-methylbutanamido)hexanamide
Canonical SMILES	CC[C@]([C@@](NC(CNC([C@](NC([C@](N)([H])C(C)C)=O)([H])CCCCN)=O)=O)([H])C(N[C@@](C(N[C@@](C(N)=O)([H])CO)=O)([H])CC(C)C)=O)([H])C
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

IC50值：N/A

VKGILS-NH2是蛋白酶激活受体2（PAR2）激动剂SLIGKV-NH2的反向氨基酸序列对照肽。PARs是一组存在于几种细胞类型中的G蛋白偶联受体。目前，包括PAR1到4在内的四种PAR成员已被识别、克隆及指定。PAR2在呼吸道和胃肠道表达。PAR2活化与各种细胞和组织内的炎症反应密切相关。经鉴定，PAR2可诱导蛋白酶激活，因此导致全身性低血压[1]。

体外实验：将PAR2激活肽AP(SLIGKV-NH2)和反向对照肽RP(VKGILS-NH2)用于一项研究，以揭示PAR2是通过人体内支气管上皮细胞，轻度增强粘蛋白分泌。根据这项研究，与VKGILS-NH2处理的细胞相比，细胞暴露于合成的100和1000 M浓度的PAR2激动肽(SLIGKV-NH2)30分钟可导致粘蛋白分泌微弱但统计上显着的增加[1]。

体内实验：在一项体内研究中，将在最高浓度不会引起收缩反应的小鼠PAR2反向(LRGILS-NH2)和人类PAR2反向(VKGILS-NH2)肽作为对照，以验证在豚鼠胆囊中，PAR1和PAR2活化可引起收缩反应[2]。

临床试验：合成PAR2激活肽SLIGKV-NH2及其反向序列对照肽VKGILS-NH2，以验证人体内PAR2活化可引发血管舒张的假设。该项研究结果表明，在前臂阻力血管中，SLIGKV-NH2引发剂量依赖性扩张，而VKGILS-NH2没有显著效果[3]。

参考文献：
[1] Lin KW, Park J, Crews AL, Li YH, Adler KB. Protease-activated receptor-2 (PAR-2) is a weak enhancer of mucin secretion by human bronchial epithelial cells in vitro. Int J Biochem Cell B. 2008. 40: 137988.
[2] Tognetto M, Trevisani M, Maggiore B, Navarra G, Turini A, Guerrini R, Bunnett NW, Geppetti P and Harrison S. Evidence that PAR-1 and PAR-2 mediate prostanoid-dependent contraction in isolated guinea-pig gallbladder. Br.J.Pharmacol. 2000.131: 689-94.
[3] Robin J, Kharbanda R, Mclean P, Campbell R, Vallance P. Protease-activated receptor 2–mediated vasodilatation in humans in vivo, role of nitric oxide and prostanoids. Circulation. 2003;107:954-959.