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IOWH-032
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
IOWH-032图片
CAS NO:1191252-49-9
包装与价格:
包装价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)电议
10mg电议
50mg电议

产品介绍

化学性质

Physical AppearanceA solid
StorageStore at -20°C
M.Wt545.18
Cas No.1191252-49-9
FormulaC22H15Br2N3O4
Solubility≥21.85 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥3.13 mg/mL in EtOH with gentle warming
Chemical Name3-(3,5-dibromo-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)-N-[(4-phenoxyphenyl)methyl]-1,2,4-oxadiazole-5-carboxamide
Canonical SMILESC1=CC=C(C=C1)OC2=CC=C(C=C2)CNC(=O)C3=NC(=C4C=C(C(=O)C(=C4)Br)Br)NO3
运输条件蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。

资料参考

靶点: CFTR

IC50: 1.01 μM

IOWH-032是细胞外囊性纤维化跨膜传导调节因子(CFTR)有效的合成抑制剂,在基于T84和CHO-CFTR细胞的实验中,IC50值为1.01 μM[1]。CFTR氯离子通道是肠病原菌引起腹泻的主要驱动力,因此它是一种有吸引力的药物靶标。CFTR通过控制氯离子进出细胞,在跨上皮流体稳态中起重要作用,最终引起细胞内外的水分交换[1]。

体外实验:IOWH032抑制CFTR的活性,基于T84-CFTR细胞测定的IC50值为6.87 μM [1]。IOWH-032以浓度依赖性方式迅速阻断和加强hCFTR的活性,Kd值分别为6.1 nM和0.64 nM。然而,IOWH-032不能增强mCFTR的活性,阻断mCFTR的Kd值为42.9 μM[2]。

体内实验:在小鼠的闭环模型中,IOWH032显著抑制霍乱毒素(CTX)诱导的分泌。此外,在定制大鼠模型中,与对照组(霍乱毒素)相比,口服剂量为5 mg/kg的IOWH032将粪便产出指数减少70%[1]。

参考文献:
1.  Doyle K, et al. Inhibitors Of The CFTR Chloride Ion Channel As Potential Treatment For Acute Secretory Diarrhea: Development Of 5-membered Heterocycles Suitable For Pre-clinical Evaluation.
1.  de Hostos EL, Choy RK, Nguyen T. Developing novel antisecretory drugs to treat infectious diarrhea. Future Med Chem. 2011;3(10):1317-25.
2.  Cui G, Khazanov N, Stauffer B, Infield DT, Imhoff BR, Senderowitz H, et al. Potentiators exert distinct effects on human, murine, and Xenopus CFTR. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 2016:ajplung 00056 2016.

生物活性

DescriptionIOWH032 is a synthetic inhibitor of CFTR with an IC50 value of 1.01 μM in CHO-CFTR cell based assays.
TargetsCFTR     
IC501.01 μM